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8α-(2-甲基丙烯酰氧基)硬毛钩藤内酯 13-O-乙酸酯

用途

8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 是一种不可逆的 CYP2A6?抑制剂,预孵育和共孵育的 IC50 分别为 8.64 μM 和 22.3 μM。8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 也抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 60.2 和 38.6 μM。
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名称

[ CAS 号 ]:
67667-71-4

[ 中文名 ]:
8ALPHA-(2-甲基丙烯酰氧基)硬毛钩藤内酯 13-O-乙酸酯

[ 英文名 ]:
8α-(2-Methylacryloyloxy)hirsutinolide 13-O-acetate

生物活性

[ 描述 ]:

8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 是一种不可逆的 CYP2A6?抑制剂,预孵育和共孵育的 IC50 分别为 8.64 μM 和 22.3 μM。8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 也抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 60.2 和 38.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 8.64 μM (CYP2A6, pre-incubation), 22.3 μM (CYP2A6, co-incubation), 38.6 μM (MAO-B), 60.2 μM(MAO-A)[1] Ki: 15.1 μM (CYP2A6), 27.2 μM (MAO-B), 60.2 μM (MAO-A)[1]


[参考文献]

[1]. Prasopthum A, et al. Inhibition effects of Vernonia cinerea active compounds against cytochrome P450 2A6 and human monoamine oxidases, possible targets for reduction of tobacco dependence. Drug Metab Pharmacokinet. 2015 Apr;30(2):174-81.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26O8

[ 分子量 ]:
406.42600

[ 精确质量 ]:
406.16300

[ PSA ]:
108.36000

[ LogP ]:
2.07220

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
室温

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：8α-(2-Methylacryloyloxy)hirsutinolide13-O-acetate

公司名：云南西力生物技术股份有限公司

区域：昆明市盘龙区

价格：
￥3250.0/5mg

联系人：郑雪平

产品详情：8α-(2-Methylacryloyloxy) hirsutinolide 13-O-acetate

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