Facinicline hydrochloride

Facinicline hydrochloride用途

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。

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Facinicline hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
677305-02-1

[ 英文名 ]:
Facinicline hydrochloride

Facinicline hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT3 Receptor:1.2 nM (Ki)

α7:6 nM (Ki)

[体外研究]

fanicline(RG3487)激活人α7nachrs,EC50为0.8μM(卵母细胞)和7.7μM(QM7细胞)[1]。Facinicline(RG3487)在5-羟色胺3受体(IC50 2.8 nM(卵母细胞)、32.7 nM(N1E-115细胞))具有拮抗作用[1]。

[体内研究]

在急性[最低有效剂量(MED)1.0 mg/kg p.o.]或重复(10天)给药后,Fanicline(RG3487)可改善大鼠的物体识别记忆能力[1]。RG3487(0.1–10 mg/kg p.o.)选择性增强物体识别记忆[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：0.1-10 mg/kg(药代动力学分析)。给药：口服。结果：Cmax的平均值一般在0.5～4h之间。

[参考文献]

[1]. Tanya L Wallace, et al. RG3487, a Novel Nicotinic α7 Receptor Partial Agonist, Improves Cognition and Sensorimotor Gating in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):242-53.

Facinicline hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₉ClN₄O

[ 分子量 ]:
306.79

Facinicline hydrochloride

Facinicline hydrochloride用途

Facinicline hydrochloride名称

Facinicline hydrochloride生物活性

Facinicline hydrochloride物理化学性质

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