metronidazole hydrochloride
metronidazole hydrochloride用途
盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
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metronidazole hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
69198-10-3
[ 英文名 ]:
metronidazole hydrochloride
[英文别名 ]:
- Flagyl I.V.
- 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol hydrochloride
- Metronidazole Hcl
- Metronidazole hydrochloride
metronidazole hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
盐酸甲硝唑对厌氧微生物的作用如下:通过细胞膜;(b) 还原作用;(c) 与细胞内靶点的相互作用;(d) 释放非活性终产物,与有毒硝基和亚硝基衍生物发挥作用[1]。盐酸甲硝唑对厌氧原生动物阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫和大肠杆菌具有抑制活性[1]。盐酸甲硝唑(4-8μg/mL)抑制厌氧菌并显示出良好的杀菌活性[1]。盐酸甲硝唑(0.1μg/mL-0.01 mg/mL;12-96小时)诱导芽囊原虫颗粒形成并触发凋亡[2]。细胞凋亡分析[2]细胞株:芽囊藻属。细胞浓度:0.1μg/mL-0.01 mg/mL培养时间:12、24、48、60、72、84、96小时结果:细胞直径减小,这是细胞凋亡的标志,导致细胞收缩。
[体内研究]
盐酸甲硝唑(135 mg/kg/d;p.o.;28 d)可穿过血脑屏障,长期给药对大鼠具有神经毒性[3]。盐酸甲硝唑(1 g/L;口服;4周)导致骨骼肌萎缩,并改变与肌肉外周昼夜节律机制和代谢调节相关的基因表达[4]。动物模型:Sprague-Dawley(SD)大鼠(200-220 g)[3]剂量:135 mg/kg给药:口服灌胃;每天一次;28天结果:导致炎症标记物增加,包括iNOS、eNOS、Bax和caspase 3蛋白表达增加,导致脑组织氧化应激损伤,MDA含量升高。动物模型:SPF C57Bl/6J小鼠(6-7个月龄)[4]剂量:1g/L(全剂量)给药:口服灌胃;结果:导致肌肉核心时钟和效应基因Cry2、Ror-β、E4BP4、PP ARγ和脂联素表达增加。后肢肌肉重量减轻,胫骨前肌纤维变小。
[参考文献]
metronidazole hydrochloride物理化学性质
[ 沸点 ]:
405.4ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
158-160ºC
[ 分子式 ]:
C6H10ClN3O3
[ 分子量 ]:
207.61500
[ 闪点 ]:
199ºC
[ 精确质量 ]:
207.04100
[ PSA ]:
83.87000
[ LogP ]:
1.41720
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