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Setomimycin

Setomimycin用途

塞托霉素是一种强效抗生素。塞托霉素抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro酶,IC50值为12.02µM。濑户霉素具有抗炎和抗氧化特性。塞托霉素具有抗增殖和抗肿瘤活性[1][2]。

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Setomimycin名称

[ CAS 号 ]:
69431-87-4

[ 英文名 ]:
Setomimycin

[英文别名 ]:

AM-2947
Setomimycin

Setomimycin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 12.02 µM (SARS-CoV-2 Mpro)[1]

[体外研究]

塞托霉素(0.01-1µM)以剂量依赖性方式抑制细胞因子 βIL-1、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放以及一氧化氮的释放在脂多糖刺激的生264.7细胞中[1] 塞托霉素(化合物1)显示出抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、黄微球菌的麦克风分别为 8、 4、16、4μg/mL[2]。西托霉素(0-100µM；5天) 显示出抗增殖活性并抑制集落形成[2] 塞托霉素(4,5.5,7µM)降低 p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加第4部分的表达[2] 细胞增殖测定[2]细胞系：A549；HOP-92；Panc-1；MiaPaca-2细胞浓度：0-100µM孵育时间：44小时结果：显示出抗增殖活性,A549的IC50为11.45,>100,48,4.57µM；HOP-92；Panc-1；MiaPaca-2细胞。蛋白质印迹分析[2]细胞系：MCF-7,HCT-116细胞浓度：4,5.5,7µM孵育时间：结果：降低p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加Par-4的表达,呈剂量依赖性。

[体内研究]

西托霉素(20 mg/kg；腹腔注射隔天给药两周) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型：6周,25-30g,雌性BALB/c小鼠(4T1细胞)[2]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射。；结果：原发性肿瘤重量减少(76%),体积减少(90.5%)。

[参考文献]

[1]. Manhas RS, et al. Setomimycin as a potential molecule for COVID‑19 target: in silico approach and in vitro validation. Mol Divers. 2023 Apr;27(2):619-633.

[2]. Manhas RS, et al. Isolation and anticancer activity evaluation of rare Bisaryl anthraquinone antibiotics from novel Streptomyces sp. strain of NW Himalayan region. Chem Biol Interact. 2022 Sep 25;365:110093.

Setomimycin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.479g/cm3

[ 沸点 ]:
841.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₂₈O₉

[ 分子量 ]:
580.58

[ 闪点 ]:
476.8ºC

[ 精确质量 ]:
580.17300

[ PSA ]:
169.43000

[ LogP ]:
5.30760

[ 折射率 ]:
1.73

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