帕凡尼

帕凡尼是一种辣椒素类似物,对TRPV1受体具有较强的脱敏能力。帕凡尼具有抗伤害和抗炎作用[1][2]。

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

帕凡尼(0.1-1000nM；0-300min)导致细胞内钙浓度增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HEK-293细胞浓度：0.1、0.5、1、5、10、50、100和1000 nM孵育时间：0-300 min结果：细胞内钙浓度呈剂量依赖性增加,EC50为0.65 nM。

帕凡尼(皮下注射；1或10 mg/kg；一次)治疗显示出低温效应[2]。帕凡尼(腹腔注射；每只小鼠100μL(15 nM)；一次)治疗可减少辣椒素诱导的支气管收缩[2]。帕凡尼(静脉注射；0.5、0.75和1 mg/kg；一次)治疗对福尔马林诱导的伤害行为表现出抗伤害作用[2]。帕凡尼(静脉注射；0.5、0.75和1 mg/kg；一次)治疗可抑制卡拉胶诱导的炎症[2]。帕凡尼(静脉注射；0.5和1 mg/kg；每日一次；7天)可减少SNI小鼠的机械性异常疼痛和热痛觉过敏[2]。动物模型：雄性CD-1小鼠[2]剂量：1或10mg/kg给药：皮下注射；1或10mg/kg；一次结果：导致轻微和短暂的低温效应,产生晚期高热。动物模型：雌性BALB/C小鼠[2]剂量：每只小鼠100μL(15 nM)给药：腹腔注射；每只小鼠100μL(15 nM)；一次结果：诱导显著较低的支气管收缩(从0.47到0.605cm H2O/L/s)。动物模型：雄性CD-1小鼠接受福尔马林[2]剂量：0.5、0.75和1mg/kg给药：静脉注射；0.5、0.75和1mg/kg；一次结果：以剂量依赖性方式减少福尔马林诱导的伤害性行为的第二阶段。动物模型：卡拉胶诱导的雄性C57BL/6J小鼠急性炎症[2]剂量：2.5mg/kg给药：静脉注射；2.5mg/kg；一次结果：减少同侧后爪水肿体积(64%)。动物模型：雄性CD-1小鼠[2]剂量：0.5和1mg/kg给药：静脉注射；0.5和1mg/kg；每日一次；7天结果：神经损伤后第3天和第7天,机械性异常疼痛和热痛觉过敏以剂量依赖性方式减少。

[1]. Luciano De Petrocellis, et al. N-palmitoyl-vanillamide (palvanil) is a non-pungent analogue of capsaicin with stronger desensitizing capability against the TRPV1 receptor and anti-hyperalgesic activity. Pharmacol Res. 2011 Apr;63(4):294-9.

[2]. Livio Luongo, et al. Palvanil, a non-pungent capsaicin analogue, inhibits inflammatory and neuropathic pain with little effects on bronchopulmonary function and body temperature. Pharmacol Res. 2012 Sep;66(3):243-50.