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DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐

DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐用途

Eflornithine是酶鸟氨酸脱羧酶的特异性不可逆抑制剂。Eflornithine是用于治疗非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长的药物。
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DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
70052-12-9

[ 中文名 ]:
DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Eflornithine

[英文别名 ]:

DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Eflornithine是酶鸟氨酸脱羧酶的特异性不可逆抑制剂。Eflornithine是用于治疗非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长的药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 其他

[体内研究]

在过去的50年中,Eflornithine是唯一一种用于治疗非洲人类锥虫病的新分子。它主要用作melarsoprol难治性锥虫布氏锥虫病的后备药物[1]。在有过多的,不需要的面部毛发的受试者中,依维罗宁15%的乳膏在减少毛发生长方面优于安慰剂。治疗24周后,58%的依氟鸟氨酸和34%的安慰剂受试者在面部多毛症方面至少有一些改善[2]。当将依氟鸟氨酸乳膏应用于用微针预处理的小鼠皮肤区域时,eflornithine的毛发生长抑制活性显着增强[3]。用efl鸟嘌呤治疗缩窄性高血压大鼠导致KCI和去甲肾上腺素收缩强度正常化,高血压14天后乙酰胆碱松弛[4]。

[动物实验]

小鼠:然后用盐酸依氟鸟氨酸13.9%乳膏(每次治疗每只小鼠约50mg)用刮刀每天2次,间隔至少8小时,最长36周期,处理除去毛发的皮肤区域。天[3]。

[参考文献]

[1]. Burri C, et al. Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitol Res. 2003 Jun;90 Supp 1:S49-52.

[2]. Balfour JA, et al. Topical eflornithine. Am J Clin Dermatol. 2001;2(3):197-201; discussion 202.

[3]. Kumar A, et al. A method to improve the efficacy of topical eflornithine hydrochloride cream. Drug Deliv. 2016 Jun;23(5):1495-501.

[4]. Lipke DW, et al. Eflornithine alters changes in vascular responsiveness associated with coarctation hypertension. Clin Exp Hypertens. 1997 Apr;19(3):297-312.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.293g/cm3

[ 沸点 ]:
347ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H12F2N2O2

[ 分子量 ]:
182.16800

[ 闪点 ]:
163.7ºC

[ 精确质量 ]:
182.08700

[ PSA ]:
89.34000

[ LogP ]:
1.17310

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐MSDS

DL-Alpha-二氟甲基鸟氨酸盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RM2981600
CHEMICAL NAME :
Ornithine, 2-(difluoromethyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
70052-12-9
LAST UPDATED :
199706
DATA ITEMS CITED :
11
MOLECULAR FORMULA :
C6-H12-F2-N2-O2
MOLECULAR WEIGHT :
182.20
WISWESSER LINE NOTATION :
Z3XZVQYFF

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
800 mg/kg/4D-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - nausea or vomiting Blood - thrombocytopenia
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
67 mg/kg/40M-C
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - cardiomyopathy including infarction Cardiac - pulse rate Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
9084 mg/kg/2W-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - nausea or vomiting Blood - thrombocytopenia
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
DOSE :
1600 mg/kg
SEX/DURATION :
female 4-7 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
1 gm/kg
SEX/DURATION :
female 16-20 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral Reproductive - Effects on Newborn - physical
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
2500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 15-17 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) Reproductive - Effects on Newborn - biochemical and metabolic
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 11-13 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - other effects to embryo
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
2500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 13-17 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - other effects to embryo Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) Reproductive - Effects on Newborn - physical
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intrauterine
DOSE :
50 ug/kg
SEX/DURATION :
female 4 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - other measures of fertility
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
800 mg/kg
SEX/DURATION :
female 8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth)

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2800 mg/kg
REFERENCE :
BBACAQ Biochimica et Biophysica Acta. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1947- Volume(issue)/page/year: 696,179,1982
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