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SCH-202676

SCH-202676用途

SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。

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SCH-202676名称

[ CAS 号 ]:
70375-43-8

[ 英文名 ]:
SCH-202676

[英文别名 ]:

aurora ka-7903

SCH-202676生物活性

[ 描述 ]:

SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Adenosine A3 receptor

[体外研究]

SCH-202676(化合物6a)具有抗病毒活性并以时间依赖的方式抑制 3CLpro在 0、5、10 和 20分钟的国际50值分别为 0.409、0.302、0.206 和 0.191µM[1]SCH-202676(10μM；90分钟)加强了大鼠前脑膜中 [35S]GTPγS的标记[2]。表-202676抑制激动剂 [3H]UK-14304(HY-B0659)和拮抗剂 [3H]育亨宾 (育亨宾,HY-12715)与 α2a肾上腺素能受体的结合[3]。 SCH-202676(10μM)选择性地加速了激动剂在腺苷第3页受体上的解离,减慢了拮抗剂在腺苷艾岛受体上的解离,或加速了拮抗剂在腺苷 AzA公司受体上的解离[4]。

[参考文献]

[1]. Ren P, et al. Discovery, synthesis and mechanism study of 2,3,5-substituted [1,2,4]-thiadiazoles as covalent inhibitors targeting 3C-Like protease of SARS-CoV-2. Eur J Med Chem. 2023 Jan 18;249:115129.

[2]. Lewandowicz AM, et al. The 'allosteric modulator' SCH-202676 disrupts G protein-coupled receptor function via sulphydryl-sensitive mechanisms. Br J Pharmacol. 2006 Feb;147(4):422-9.

[3]. Fawzi A B, et al. SCH-202676: an allosteric modulator of both agonist and antagonist binding to G protein-coupled receptors[J]. Molecular Pharmacology, 2001, 59(1): 30-37.

[4]. Gao ZG, et al. Effects of the allosteric modulator SCH-202676 on adenosine and P2Y receptors. Life Sci. 2004 May 7;74(25):3173-80.

SCH-202676物理化学性质

[ 沸点 ]:
392ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240.0-240.8ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄BrN₃S

[ 分子量 ]:
348.26100

[ 闪点 ]:
190.9ºC

[ 精确质量 ]:
347.00900

[ PSA ]:
58.42000

[ LogP ]:
4.08940

SCH-202676安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

SCH-202676

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SCH-202676生物活性

SCH-202676物理化学性质

SCH-202676安全信息

SCH-202676合成路线

详细合成路线

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