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Dazoxiben

Dazoxiben用途

Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。

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Dazoxiben名称

[ CAS 号 ]:
74226-22-5

[ 中文名 ]:
4-(2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基)苯甲酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Dazoxiben

[英文别名 ]:

Dazoxiben hydrochloride
Dazoxiben HCl

Dazoxiben生物活性

[ 描述 ]:

Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Thromboxane (TX) synthase[1]

[体外研究]

DZOXBEN抑制凝血全血中的TXB2生成,IC50为0.3μm,并导致PGE2的平行增强大于PGF2α大于6-酮-PGF1α生成(1)。DZOXBEN抑制大鼠肾小球中TXB2的产生,其IC50为1.60μm,与大鼠全血(IC50＝0.32μm)相比,与PGE2、PGF2α和6-酮-PGF1α生成的变化无关(1)。

[体内研究]

Dazoxiben(腹腔给药,100μg/kg)使尾部出血时间延长96.8±10.8秒(2)。

[参考文献]

[1]. Patrignani P, et al. Differential effects of dazoxiben, a selective thromboxane-synthase inhibitor, on platelet and renal prostaglandin-endoperoxide metabolism.J Pharmacol Exp Ther. 1984 Feb;228(2):472-7.

[2]. Yu SM, et al. Pharmacological characterization of cinnamophilin, a novel dual inhibitor of thromboxane synthase and thromboxane A2 receptor.Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):906-12.

Dazoxiben物理化学性质

[ 沸点 ]:
491.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₃ClN₂O₃

[ 分子量 ]:
268.69600

[ 闪点 ]:
250.9ºC

[ 精确质量 ]:
268.06100

[ PSA ]:
64.35000

[ LogP ]:
2.46230

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体保存

Dazoxiben安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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Dazoxiben合成路线

详细合成路线

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