氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯

氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯用途

NH2-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG2-C2-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯名称

[ CAS 号 ]:
756525-95-8

[ 中文名 ]:
9-氨基-4,7-二氧杂壬酸叔丁酯

[ 英文名 ]:
NH2-PEG2-C2-Boc

[英文别名 ]:

tert-butyl 3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propanoate
tert-butyl 9-AMino-4,7-dioxanonanoate

氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

PEGs

Alkyl/ether

Non-cleavable

[体外研究]

PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[2]。

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of ARD-69 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):941-964.

[2]. Joshua D. Thomas, et al. Pyrrolobenzodiazepine antibody conjugates. WO2019126691A1.

氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
313.7±22.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₂₃NO₄

[ 分子量 ]:
233.305

[ 闪点 ]:
103.3±18.7 °C

[ 精确质量 ]:
233.162704

[ PSA ]:
70.78000

[ LogP ]:
0.48

[ 外观性状 ]:
液体;Colorless to Light yellow clear liquid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.450

[ 储存条件 ]:
存放于惰性气体之中;避免空气

氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯

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氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯生物活性

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