dicycloverine

dicycloverine用途

双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。
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dicycloverine名称

[ CAS 号 ]:
77-19-0

[ 英文名 ]:
dicycloverine

[英文别名 ]:

dicycloverine生物活性

[ 描述 ]:

双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

[体内研究]

双环胺(双环维林)(腹腔注射;8毫克/千克;每天)加剧了所有测量中的认知障碍。此外,与双环胺治疗的非TG小鼠相比,双环胺处理的3xTg AD小鼠的记忆损伤更严重[2]。双环胺(双环维林)(腹腔注射;2.0、4.0和8.0 mg/kg;7天)对小鼠配对联想学习(PAL)任务的表现产生非常显著的影响。低剂量的全身治疗显示小鼠在空间任务中的行为损伤[3]。动物模型:C57Bl/6小鼠[1]剂量:2.0、4.0和8.0 mg/kg给药:腹腔注射;每日的7天结果:由于药物在海马外的作用而产生损伤。

[参考文献]

[1]. Antonella Caccamo, et al.  M1 Receptors Play a Central Role in Modulating AD-like Pathology in Transgenic Mice. 2006 Mar 2;49(5):671-82.doi: 10.1016/j.neuron.2006.01.020.

[2]. Antonella Caccamo, et al.  M1 Receptors Play a Central Role in Modulating AD-like Pathology in Transgenic Mice. 2006 Mar 2;49(5):671-82.doi: 10.1016/j.neuron.2006.01.020.

[3]. Susan J Bartko,et al. A Computer-Automated Touchscreen Paired-Associates Learning (PAL) Task for Mice: Impairments Following Administration of Scopolamine or Dicyclomine and Improvements Following Donepezil.Psychopharmacology (Berl). 2011 Mar;214(2):537-48.

dicycloverine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H35NO2

[ 分子量 ]:
309.48700

[ 精确质量 ]:
309.26700

[ PSA ]:
29.54000

[ LogP ]:
4.40220

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