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奈帕芬胺

奈帕芬胺用途

Nepafenac(AHR 9434; AL 6515; Nevanac)是COX-2抑制剂,是Amfenac的原药。

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奈帕芬胺名称

[ CAS 号 ]:
78281-72-8

[ 中文名 ]:
奈帕芬胺

[ 英文名 ]:
Nepafenac

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Benzeneacetamide, 2-amino-3-benzoyl-
Nevanac
2-(2-Amino-3-benzoylphenyl)acetamide
Nepafenac
Nepafanac
2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide
2-[2-amino-3-(phénylcarbonyl)phényl]acétamide
AL 6515
AHR 9434
2-[2-Amino-3-(phenylcarbonyl)phenyl]acetamid

奈帕芬胺生物活性

[ 描述 ]:

Nepafenac(AHR 9434; AL 6515; Nevanac)是COX-2抑制剂,是Amfenac的原药。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-1:64.3 μM (IC50)

COX-2

[参考文献]

[1]. Gamache DA, Graff G, Brady MT et al. Nepafenac, a unique nonsteroidal prodrug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation: I. Assessment of anti-inflammatory efficacy. Inflammation. 2000 Aug;24(4):357-70.

[2]. Ke TL, Graff G, Spellman JM, Yanni JM. Nepafenac, a unique nonsteroidal prodrug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation: II. In vitro bioactivation and permeation of external ocular barriers. Inflammation. 2000 Aug;24(4):371-84.

[3]. Lindstrom R, Kim T. Ocular permeation and inhibition of retinal inflammation: an examination of data and expert opinion on the clinical utility of nepafenac. Curr Med Res Opin. 2006 Feb;22(2):397-404.

[4]. Marshall JC, Fernandes BF, Di Cesare S et al. The use of a cyclooxygenase-2 inhibitor (Nepafenac) in an ocular and metastatic animal model of uveal melanoma. Carcinogenesis. 2007 Sep;28(9):2053-8.

[5]. Singh R, Alpern L, Jaffe GJ et al. Evaluation of nepafenac in prevention of macular edema following cataract surgery in patients with diabetic retinopathy. Clin Ophthalmol. 2012;6:1259-69.

[相关活性小分子]

奈帕芬胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
177-181ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
254.284

[ 闪点 ]:
294.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
254.105530

[ PSA ]:
86.18000

[ LogP ]:
0.73

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Yellow to Orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

奈帕芬胺MSDS

奈帕芬胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2924299090

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奈帕芬胺上游产品

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奈帕芬胺海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

奈帕芬胺文献

Use of nepafenac (Nevanac) in combination with intravitreal anti-VEGF agents in the treatment of recalcitrant exudative macular degeneration requiring monthly injections.

Clin. Ophthalmol. 4 , 1249-52, (2010)

The purpose of this study is to determine the efficacy of combining topical nepafenac with monthly intravitreal injections of ranibizumab or bevacizumab in the treatment of recalcitrant exudative macu...

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