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INCB3619

INCB3619用途

INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。

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INCB3619名称

[ CAS 号 ]:
791826-72-7

[ 英文名 ]:
INCB3619

[英文别名 ]:

incb 3619
unii-q56ue7e40y

INCB3619生物活性

[ 描述 ]:

INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[体外研究]

INCB3619(0-0.25μM,96小时)可以抑制赫雷古林依赖性 HER3阿克特通路,但不能抑制第549页细胞中的 ERK公司活性,可诱导第549页细胞凋亡[1]。 INCB3619(0-10μM,72小时)可以抑制表皮生长因子受体自分泌细胞系 NCI-H1666中的表皮生长因子受体配体信号传导,并可与其他抗表皮生长因子受体药物,如吉非替尼联合使用[1]。 INCB3619(2微米)抑制 NCI-H166型细胞中 ERK1/2型的表达,使其对吉非替尼 (吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。细胞凋亡分析[1]。细胞系：A549细胞浓度：1,10μM培养时间：结果：在1μM浓度下诱导约3%的细胞凋亡,在10μM浓度时诱导约5%的细胞凋亡。细胞活力测定[1]。细胞系：NCI-H166细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：抑制NCI-H1166细胞增殖。

[体内研究]

INCB3619(皮下注射,60 mg/kg/d,14天)在第549页异种移植的BALB/c努/努小鼠模型中,具有抗肿瘤活性,并使肿瘤对吉非替尼 (吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。动物模型：A549异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠模型剂量：50,60 mg/kg给药：皮下注射,每天,14天结果：60 mg/kg剂量时显著抑制和延迟肿瘤生长,50 mg/kg剂量时活性较低。

[参考文献]

[1]. Bin-Bing S Zhou, et al. Targeting ADAM-mediated ligand cleavage to inhibit HER3 and EGFR pathways in non-small cell lung cancer. Cancer Cell. 2006 Jul;10(1):39-50.

INCB3619物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇N₃O₅

[ 分子量 ]:
413.46700

[ 精确质量 ]:
413.19500

[ PSA ]:
102.67000

[ LogP ]:
2.76090

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