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阿拉瑞林

阿拉瑞林用途

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

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阿拉瑞林名称

[ CAS 号 ]:
79561-22-1

[ 中文名 ]:
阿拉瑞林

[ 英文名 ]:
Alarelin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SURFAGON
(DES-GLY10 D-ALA6)-LH-RH ETHYLAMIDE ACE
GLP-HIS-TRP-SER-TYR-D-ALA-LEU-ARG-PRO-NHET
Amp:Adenosine-5-MonophosphateFreeAcid
Alareline Acetate
LHRH,Ala(6)-Gly(10)-ethylamide
(DES-GLY10,D-ALA6,PRO-NHET9)-LHRH
[D-ALA6,DES-GLY10]-LH-RH ETHYLAMIDE
Alarelin Acetate
MFCD00167542

阿拉瑞林生物活性

[ 描述 ]:

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

在阿拉瑞林存在下的细胞活力显着低于不存在阿拉瑞林时的细胞活力。在10-5 M的浓度下实现对细胞活力的最大刺激作用,并且其以剂量依赖性方式起作用[1]

[体内研究]

Alarelin可通过直接作用于大鼠壁细胞和抑制迷走神经功能来抑制胃酸分泌[2]。 Alarelin可显着提高大鼠GSMC的G1期比例和降低S期的比例[1]。

[细胞实验]

将细胞在2.5g / L胰蛋白酶溶液中胰蛋白酶消化并接种在96孔板中。将细胞生长24小时至约800g / L亚汇合状态后，分别向每个孔中加入0.1mL含有2.5％小牛血清和各种浓度（0.001,0.1,10μM）的alarelin的培养基，并培养24小时。 h在CO2培养箱中。在至少12个孔中测试每种浓度。简而言之，向每个孔中加入15μLMTT溶液并孵育4小时。然后，除去培养基和MTT，向每个孔中加入150μLDMSO并振荡10分钟以溶解晶体。使用ELISA读数器在490nm处测定OD [1]。

[动物实验]

大鼠：将雄性Sprague-Dawley大鼠分成两组。在第I组中：在胃腔中测量胃酸分泌。简而言之，腹部被切开，胃和二重奏分别暴露和捆绑;然后将1.5mL 0.9％氯化钠（含有Alarelin，2μg/ kg）注入每个腔室的胃中。在15,30,45,60分钟后，将胃液从胃腔中抽出并分别在ABL-500中测量pH。对照用生理盐水代替Alarelin。在组II中：在麻醉后，将2mL Alarelin（2μg/ kg）施用到尾静脉中。对照组注射生理盐水而不是Alarelin。然后，将胃和十二指肠束缚并立即注入1.5mL盐水。在15,30,45,60分钟后，胃液也从胃腔中抽出，pH分别在ABL-500中测量[2]。

[参考文献]

[1]. Chen L, et al. Expression of gonadotropin-releasing hormone receptor and effect of gonadotropin-releasing hormone analogue on proliferation of cultured gastric smooth muscle cells of rats. World J Gastroenterol. 2004 Jun 15;10(12):1780-4.

[2]. Chen L, et al. Distribution, cloning and sequencing of GnRH, its receptor, and effects of gastric acid secretion of GnRH analogue in gastric parietal cells of rats. Life Sci. 2005 Feb 4;76(12):1351-65.

[相关活性小分子]

阿拉瑞林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.482 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₆₀H₈₆N₁₆O₁₆

[ 分子量 ]:
1287.42

[ PSA ]:
466.34000

[ LogP ]:
-0.50

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 折射率 ]:
1.694

[ 储存条件 ]:
−20°C

阿拉瑞林安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R60

[ 安全声明 (欧洲) ]:
53-45

[ WGK德国 ]:
3

阿拉瑞林

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