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那法瑞林

那法瑞林用途

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
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那法瑞林名称

[ CAS 号 ]:
76932-56-4

[ 中文名 ]:
萘法瑞林

[ 英文名 ]:
(D-2-Nal6)-LHRH acetate salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

那法瑞林生物活性

[ 描述 ]:

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
多肽产品
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GnRH[1].


[体外研究]

Nafarelin是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,可刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌[1]。 Nafarelin有效地用于体外受精计划。 Nafarelin在鼻内给药后容易且迅速吸收,并在一定程度上受到酶促降解GnRH的保护[2]。

[参考文献]

[1]. Letassy NA et al. Nafarelin acetate: a gonadotropin-releasing hormone agonist for the treatment of endometriosis. DICP. 1990 Dec, 24(12):1204-9.

[2]. Chrisp P et al. Nafarelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical potential in sex hormone-related conditions.Drugs. 1990 Apr;39(4):523-51.


[相关活性小分子]

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那法瑞林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C66H83N17O13

[ 分子量 ]:
1322.471

[ 精确质量 ]:
1321.635620

[ PSA ]:
472.13000

[ LogP ]:
0.89

[ 外观性状 ]:
白色或近乎于白色冻干的粉末

[ 折射率 ]:
1.711

[ 储存条件 ]:
-20°C

那法瑞林毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
OK6371150
CHEMICAL NAME :
Luteinizing hormone-releasing factor (pig), 6-(3-(2-naphthalenyl)-D-alanine)-
CAS REGISTRY NUMBER :
76932-56-4
LAST UPDATED :
199703
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C66-H83-N17-O13
MOLECULAR WEIGHT :
1322.66

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
448 ug/kg/8W-I
TOXIC EFFECTS :
Nutritional and Gross Metabolic - changes in potassium
REFERENCE :
LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 347,333,1996
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那法瑞林制备

N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。

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