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Nodinitib-1

Nodinitib-1用途

Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。

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Nodinitib-1名称

[ CAS 号 ]:
799264-47-4

[ 中文名 ]:
Nodinitib-1

[ 英文名 ]:
ML130 (Nodinitib-1)

[英文别名 ]:

ML130 (Nodinitib-1)
Nodinitib-1
Noditinib-1
ML130

Nodinitib-1生物活性

[ 描述 ]:

Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.56 μM (NOD1)[1]

[体外研究]

Nodinitib-1选择性抑制由NOD1配体诱导的IL-8产生。 Nodinitib-1还在mRNA水平上抑制γ-tri-DAP诱导的原型NF-κB靶基因IκBα的表达。 Nodinitib-1抑制γ-tri-DAP依赖性NF-κB活化(IκBα磷酸化和降解)和MAPK(p38磷酸化)信号,而不影响Akt存活途径。 Nodinitib-1选择性抑制原代树突细胞对NOD1配体的反应。 Nodinitib-1可降低共刺激分子CD83,CD86和HLA-DR的细胞表面表达,并抑制γ-tri-DAP(但不是LPS)引起的IL-1β,IL-6和TNFα的表达,而不会引起细胞毒性。 [1]。 Nodinitib-1被鉴定为来自HTS活动的NOD1选择性分子,涉及约290,000种化合物。 Nodinitib-1抑制HEK 293T细胞中γ-tri-DAP刺激的荧光素酶产生,其在亚微摩尔浓度下具有内源性NOD1水平,如在NF-κB-连锁的报道分子测定中所确定的[2]。

[细胞实验]

RAW264.7细胞用单独的5μMCID-1088438或CID-44229067处理，或者也用每种哺乳动物细胞20和200个细菌的感染复数（MOI）感染鼠伤寒沙门氏菌。通过测量ATP水平，在沙门氏菌感染后2小时分析细胞活力。根据各个未感染细胞的ATP水平计算百分比存活率。给出的值是两次重复的平均值（+ SEM）[1]。

[参考文献]

[1]. Correa RG, et al. Discovery and characterization of 2-aminobenzimidazole derivatives as selective NOD1 inhibitors. Chem Biol. 2011 Jul 29;18(7):825-32.

[2]. Hershberger PM, et al. Synthesis and physicochemical characterization of novel phenotypic probes targeting the nuclear factor-kappa B signaling pathway. Beilstein J Org Chem. 2013 May 8;9:900-7.

[相关活性小分子]

MCC950 | CY-09 | NOD-IN-1 | INF39 | 曲克芦丁 | 阿格拉宾 | 亚麻木酚素

Nodinitib-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.5±43.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₃N₃O₂S

[ 分子量 ]:
287.337

[ 闪点 ]:
275.8±28.2 °C

[ 精确质量 ]:
287.072845

[ PSA ]:
86.36000

[ LogP ]:
2.79

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.688

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10mg/mL

Nodinitib-1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Nodinitib-1安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Nodinitib-1文献

Bacterial peptidoglycan stimulates adipocyte lipolysis via NOD1.

PLoS ONE 9(5) , e97675, (2014)

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