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HSDVHK-NH2

HSDVHK-NH2用途

HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

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HSDVHK-NH2名称

[ CAS 号 ]:
848644-86-0

[ 英文名 ]:
P11

HSDVHK-NH2生物活性

[ 描述 ]:

HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

αvβ3:2.74 nM (IC50)

[体外研究]

与PBS对照组相比,HSDVHK显著抑制bFGF诱导的细胞迁移[1]。HSDVHK-NH2(P11)对Arg-Gly-Asp(RGD)结合位点的识别是位点特异性的,因为HSDVHK-NH2(P11)对形成变性形式的整合素-卵黄连蛋白的复合物不起作用。HSDVHK-NH2(P11)对avb3-GRGDSP相互作用具有较强的拮抗作用,IC50值为25.72nm[2]。HSDVHK-NH2(P11)通过激活caspases诱导HUVEC细胞死亡而抑制HUVEC增殖,其机制与p53表达增加有关[3]。细胞增殖试验[3]细胞系：HUVEC细胞。浓度：0.1、1、10、100μg/mL,孵育时间：72h。结果：在变性胶原涂层板上,HUVEC增殖明显受抑制,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Yoonsuk Lee, et al. High-throughput screening of novel peptide inhibitors of an integrin receptor from the hexapeptide library by using a protein microarray chip. J Biomol Screen. 2004 Dec;9(8):687-94.

[2]. Youngjin Choi, et al. Site-specific inhibition of integrin alpha v beta 3-vitronectin association by a ser-asp-val sequence through an Arg-Gly-Asp-binding site of the integrin. Proteomics. 2010 Jan;10(1):72-80.

[3]. Ji-Young Bang, et al. Pharmacoproteomic analysis of a novel cell-permeable peptide inhibitor of tumor-induced angiogenesis. Mol Cell Proteomics. 2011 Aug;10(8):M110.005264.

HSDVHK-NH2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₈N₁₂O₉

[ 分子量 ]:
720.78

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

HSDVHK-NH2

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