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氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐用途

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
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氯苄哌醚联苯酰苯酸盐名称

[ CAS 号 ]:
85187-37-7

[ 中文名 ]:
氯哌斯汀芬地柞酸盐

[ 英文名 ]:
Cloperastine fendizoate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

27 nM (K+ currents)[1]


[体外研究]

Cloperastine以浓度依赖性方式抑制hERG K +电流,IC50值为27±3 nM [1]。在镇咳药中,具有镇咳和抗流行活性的Cloperastine也使支气管肌肉组织松弛。 Cloperastine是一种具有中枢镇咳作用的药物,并且具有类似于可待因但没有其麻醉作用的抗组胺和罂粟碱样活性[2]。

[体内研究]

在麻醉的豚鼠中,治疗剂量为1 mg/kg的Cloperastine延长QT间期和单相电位(MAP)持续时间而不影响PR间期或QRS宽度[1]。当在大鼠和小鼠中通过腹膜内途径施用时,盐酸Cloperastine显示相对低的急性毒性,并且当作为Cloperastine fendizoate施用时通过口服途径显示出轻微毒性,两种施用途径的大鼠和小鼠中的LD50超过1000和2000mg/kg分别为[2]。

[参考文献]

[1]. Takahara A, et al. Effects of the antitussive drug cloperastine on ventricular repolarization in halothane-anesthetized guinea pigs. J Pharmacol Sci. 2012;120(3):165-75.

[2]. Catania MA, et al. Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough. Ther Clin Risk Manag. 2011;7:83-92.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁； 无水奎宁； 金鸡纳碱； 金鸡纳霜

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
593.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C40H38ClNO5

[ 分子量 ]:
648.186

[ 闪点 ]:
327ºC

[ 精确质量 ]:
647.243835

[ PSA ]:
87.07000

[ LogP ]:
8.85820

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥495.0/100mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]Cloperastine fendizoate,≥99%

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