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(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

用途

ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM),EC50值为170nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
851881-60-2

[ 中文名 ]:
(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮

[ 英文名 ]:
ADX-47273

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM),EC50值为170nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. de Paulis T, et al. Substituent effects of N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamides on positive allosteric modulation of the metabotropic glutamate-5 receptor in rat cortical astrocytes. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3332-44.

[2]. Liu F, et al. ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive activities. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):827-39.

[3]. Xu J, et al. Potentiating mGluR5 function with a positive allosteric modulator enhances adaptive learning. Learn Mem. 2013 Jul 18;20(8):438-45.


[相关活性小分子]

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | FITM | (S)-MCPG | Basimglurant | (2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 | JNJ16259685

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
540.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H17F2N3O2

[ 分子量 ]:
369.365

[ 闪点 ]:
280.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
369.128876

[ PSA ]:
59.23000

[ LogP ]:
3.48

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.580

[ 储存条件 ]:
-20℃

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