Proteasome inhibitor IX

Proteasome inhibitor IX用途

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。

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Proteasome inhibitor IX名称

[ CAS 号 ]:
856849-35-9

[ 英文名 ]:
AM 114

[英文别名 ]:

4H5Y396039
AM-114

Proteasome inhibitor IX生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[ 靶点 ]

IC50: 1 μM (20S proteasome)[1]

[体外研究]

蛋白酶体抑制剂IX(AM114；0.1-10μM；14天；HCT116 p53~/+细胞)治疗在1μM浓度下分别导致p53~/+和p53~/-细胞存活率损失约70%和20%。蛋白酶体抑制剂IX(AM114)在集落形成实验中对p53+/+细胞具有较强的抑制作用,IC50值为0.6μM[1]。用1μM蛋白酶体抑制剂IX(AM114)孵育HCT116 p53~/+细胞可使28%的细胞在48h时出现膜联蛋白V阳性染色,72h时死亡细胞的比例增加到76%[1]。蛋白酶体抑制剂IX(AM114)在体外抑制20S蛋白酶体类糜蛋白酶的活性,导致泛素化p53和其他细胞蛋白在整个细胞中大量积累[1]。

[参考文献]

[1]. Geetha Achanta , et al. A Boronic-Chalcone Derivative Exhibits Potent Anticancer Activity Through Inhibition of the Proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33.

[2]. Encouse B Golden, et al. Green Tea Polyphenols Block the Anticancer Effects of Bortezomib and Other Boronic Acid-Based Proteasome Inhibitors. Blood. 2009 Jun 4;113(23):5927-37.

Proteasome inhibitor IX物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
695.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₁B₂NO₅

[ 分子量 ]:
377.006

[ 闪点 ]:
374.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
377.160583

[ LogP ]:
4.14

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
-20°C

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