L-745870 trihydrochloride

L-745870 trihydrochloride用途

L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

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L-745870 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
866021-03-6

[ 中文名 ]:
L-745870三盐酸盐

[ 英文名 ]:
L-745870 trihydrochloride

[英文别名 ]:

L-745870 TRIHYDROCHLORIDE
L-745,870 trihydrochloride
Atipamezole hydrochloride

L-745870 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Human D4 Receptor:4.3 nM (Ki)

D2 Receptor:960 nM (Ki)

D3 Receptor:2300 nM (Ki)

[体外研究]

L-745870能拮抗D4受体抑制激动剂诱导的[35S]-GTPgS结合刺激的能力；阻断转染人胚肾(HEK293)和中国仓鼠卵巢(CHO)细胞forskolin刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制；阻断多巴胺诱导的转染GH4C1垂体细胞Ca2+电流的抑制；抑制克隆G蛋白D4的激活,耦合内向整流K+通道；拮抗多巴胺诱导的转染细胞胞外酸化的刺激[1]。

[体内研究]

L-745870在大鼠和猴体内具有良好的药代动力学特性(口服生物利用度为20-60%,血浆t1/2为2.1-2.8小时),在大鼠中具有高脑血浆比的良好脑渗透性[1]。松鼠口服镇静剂50kg/kg后,出现明显的轻度运动症状。低剂量L-745870对猴子没有明显的行为影响[1]。

[参考文献]

[1]. Bristow LJ, et al. Schizophrenia and L-745,870, a novel dopamine D4 receptor antagonist. Trends Pharmacol Sci. 1997 Jun;18(6):186-8.

[2]. Patel S, et al. Biological profile of L-745,870, a selective antagonist with high affinity for the dopamine D4 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):636-47.

[3]. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.

L-745870 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀Cl₂N₄

[ 分子量 ]:
363.28400

[ 精确质量 ]:
362.10700

[ PSA ]:
35.16000

[ LogP ]:
4.34340

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥

L-745870 trihydrochloride

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