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GW280264X

GW280264X用途

GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。
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GW280264X名称

[ CAS 号 ]:
866924-39-2

[ 英文名 ]:
GW280264X

GW280264X生物活性

[ 描述 ]:

GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

ADAM17:8 nM (IC50)

ADAM10:11.5 nM (IC50)


[体外研究]

经GW280264X或ADAM10/17联合敲除治疗后,GS-7细胞的增殖显著减少[2]。细胞活力测定[2]细胞系：胶质母细胞瘤起始细胞(GIC)GS-7细胞浓度：0.1、1和3µM培养时间：48小时结果：通过抑制ADAM10和ADAM17抑制GIC的增殖。

[体内研究]

ADAM10和ADAM17的药理学抑制可改善脊髓损伤(SCI)后的功能恢复[3]。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：100 微克/千克给药：腹腔注射；从4开始的一周内每天 h术后结果：与对照组相比,术后功能恢复明显改善。

[参考文献]

[1]. Christian Hundhausen, et al. The disintegrin-like metalloproteinase ADAM10 is involved in constitutive cleavage of CX3CL1 (fractalkine) and regulates CX3CL1-mediated cell-cell adhesion. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1186-95.

[2]. Fabian Wolpert, et al. A disintegrin and metalloproteinases 10 and 17 modulate the immunogenicity of glioblastoma-initiating cells. Neuro Oncol. 2014 Mar;16(3):382-91.

[3]. Daniela Sommer, et al. ADAM17-deficiency on microglia but not on macrophages promotes phagocytosis and functional recovery after spinal cord injury. Brain Behav Immun. 2019 Aug;80:129-145.

GW280264X物理化学性质

[ 密度 ]:
1.229±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C28H41N5O6S

[ 分子量 ]:
575.72

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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