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CX 717

CX 717用途

CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。

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CX 717名称

[ CAS 号 ]:
867276-98-0

[ 英文名 ]:
CX 717

[英文别名 ]:

2,1,3-Benzoxadiazol-5-yl(4-morpholinyl)methanone
Methanone, 2,1,3-benzoxadiazol-5-yl-4-morpholinyl-

CX 717生物活性

[ 描述 ]:

CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

CX 717(CX717；20 mg/kg)在强迫游泳试验中具有快速(30分钟)但持续时间短(长达24小时)的抗抑郁作用。CX 717还可使脑源性神经营养因子(BDNF)快速(最多1小时)增加,并使p11持续(最多6小时)增加[2]。皮质内输注CX 717(85 mM)可增加去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的流出,但不增加谷氨酸[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-350 g[2]剂量：20 mg/kg(以1 mL/kg的剂量给药)给药：腹腔内(i.p.)注射结果：诱发的抗抑郁药样效应(20 mg/kg,i.p.)没有改变去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)的细胞外浓度,内侧前额叶皮质(mPFC)中的5-羟色胺(5-HT)和谷氨酸。

[参考文献]

[1]. Linda J Porrino, et al. Facilitation of task performance and removal of the effects of sleep deprivation by an ampakine (CX717) in nonhuman primates. PLoS Biol. 2005 Sep;3(9):e299.

[2]. Marta Gordillo-Salas, et al. Antidepressant-Like Effects of CX717, a Positive Allosteric Modulator of AMPA Receptors. Mol Neurobiol. 2020 Aug;57(8):3498-3507.

CX 717物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
422.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₁N₃O₃

[ 分子量 ]:
233.223

[ 闪点 ]:
209.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
233.080048

[ LogP ]:
-0.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

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