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6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮

用途

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
869288-64-2

[ 中文名 ]:
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮

[ 英文名 ]:
PF-573228

[中文别名 ]:

尼扎替丁

[英文别名 ]:

cc-288
PF 573228
PF573228
PF-573228

生物活性

[ 描述 ]:

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 4 nM (FAK)[1]

[体外研究]

PF-573228抑制纯化的FAK重组催化片段,IC50为4 nM。在培养的细胞中,PF-573228抑制Tyr397上的FAK磷酸化,IC50为30-100nM。用浓度显着降低FAK Tyr397磷酸化的PF-573228处理细胞不能抑制细胞生长或诱导细胞凋亡。相比之下,用PF-573228治疗可抑制趋化性和触觉性迁移,同时抑制局灶性粘连周转[1]。

[激酶实验]

将纯化的活化的FAK激酶结构域与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr（摩尔比为4：1）的随机肽聚合物，聚（Glu / Tyr）在激酶缓冲液中反应15分钟。聚（Glu / Tyr）的磷酸化受到s的挑战

[细胞实验]

在每天用指定浓度的每种抑制剂（PF-573228）处理3天之前，将REF52或PC3细胞一式三份接种到24孔板中一式三份。随后，收获细胞并计数。使用细胞死亡检测ELISA进行凋亡测定。在裂解之前，用指定浓度的每种抑制剂处理REF52，PC3或MDCK细胞24小时（对于MDCK为16小时）。将细胞在无血清培养基中悬浮16-24小时，作为阳性对照。将细胞裂解物在ELISA系统中一式两份孵育。数据表示一式两份进行的三次实验之一的平均值±标准偏差[1]。

[参考文献]

[1]. Slack-Davis JK, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem. 2007 May 18;282(20):14845-52.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S

[ 分子量 ]:
491.486

[ 精确质量 ]:
491.123901

[ PSA ]:
121.46000

[ LogP ]:
1.03

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 折射率 ]:
1.616

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

文献

Integrin-specific control of focal adhesion kinase and RhoA regulates membrane protrusion and invasion.

PLoS ONE 8 , e74659, (2013)

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