IMB-808

IMB-808用途

IMB-808是一种强效的LXRα/β双激动剂,LXRβ和LXRα的EC50值分别为0.53μM和0.15μM(0.15μM,使用GAL4-pGL4-luc报告质粒)。IMB-808促进与胆固醇反向转运相关的基因(ABCA1和ABCG1)的表达。IMB-808可作为动脉粥样硬化研究的前瞻性治疗剂[1]。

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IMB-808名称

[ CAS 号 ]:
870768-70-0

[ 英文名 ]:
IMB-808

[英文别名 ]:

IMB-808

IMB-808生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

IMB-808(0.001μM-30μM)在 0.001微米到 30微米的浓度范围内显着剂量依赖性地诱导 LXRβ激活,欧洲50为 0.53微米在使用 GAL4-pGL4-luc报告质粒的荧光素酶报告基因测定中,IMB-808型还可以剂量依赖性地激活 LXRα,EC50为 0.15微米[1]。IMB-808(0μM-10μM；18小时)显着增加图纸264.7巨噬细胞中 ABCG1基因和 ABCA1型的蛋白质和信使核糖核酸水平[1] IMB-808(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM或 10微米24小时)剂量依赖性地促进胆固醇流向,并降低细胞系中的细胞胆固醇浓度[1]。

[参考文献]

[1]. Duo Lu, et al. Identification of a Novel Liver X Receptor Agonist that Regulates the Expression of Key Cholesterol Homeostasis Genes with Distinct Pharmacological Characteristics. Mol Pharmacol. 2017 Apr;91(4):264-276.

IMB-808物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
572.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅F₃N₂O₄

[ 分子量 ]:
380.32

[ 闪点 ]:
300.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
380.098389

[ LogP ]:
2.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.592

IMB-808

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IMB-808生物活性

IMB-808物理化学性质

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