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二氢丹参酮 I

二氢丹参酮 I用途

Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,广泛用于心血管疾病的治疗。

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二氢丹参酮 I名称

[ CAS 号 ]:
87205-99-0

[ 中文名 ]:
二氢丹参酮I

[ 英文名 ]:
Dihydrotanshinone I

[中文别名 ]:

二氢丹参酮 I

[英文别名 ]:

1,2-dihydrotanshinone
Tanshinone I,dihydro
dihydrotanshinone 1
1,2-dihydrotanshinone I
15,16-dihydrotanshinone I
Dihydrotanshinone I

二氢丹参酮 I生物活性

[ 描述 ]:

Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,广泛用于心血管疾病的治疗。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

天然产物 >> 醌类

[体外研究]

在脂多糖(LPS)刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DHT(10 nM)降低凝集素样ox-LDL受体-1(LOX-1)和NADPH氧化酶4(NOX4)表达,活性氧(ROS) )产生,NF-κB核转位,ox-LDL内吞作用和单核细胞粘附[1]。二氢丹参酮I诱导HCT116细胞中诱导的胱天蛋白酶依赖性凋亡。二氢丹参酮I诱导浓度和ROS依赖性半胱天冬酶活化。 Z-VAD-fmk完全阻止二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡。通过预处理Z-LEHD-fmk显着抑制二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡,但仅被Z-IETD-fmk部分抑制。 Caspase-2敲低后二氢丹参酮I诱导的细胞凋亡显着增加[3]。

[体内研究]

DHT(10和25mg/kg)显着减弱动脉粥样硬化斑块形成,改变血清脂质谱,降低氧化应激并缩小ApoE -/-小鼠的坏死核心区域。 DHT显着抑制主动脉中LOX-1,NOX4和NF-κB的表达增强[1]。二氢丹参酮I(1,2,4 mg/kg)治疗可改善心肌功能,减少梗死面积,改善心肌酶谱和组织病理学障碍的变化,减少20-HETE的产生,并调节心肌缺血再灌注大鼠的凋亡相关蛋白[2]。

[激酶实验]

用不同浓度的二氢丹参酮I（3.13-20μM）处理细胞48小时。对于活性测定，将Ac-DEVD-AMC（1μg/μL），Ac-IETD-AMC（1μg/μL）或Ac-LEDH-AMC（1μg/μL）和细胞裂解物加入到蛋白酶测定缓冲液中。 96孔板。将具有裂解缓冲液的反应混合物用作阴性对照。用DMSO（0.1％）处理的细胞作为载体对照处理。将反应混合物在37℃下温育1小时。使用Victor 2板读数器的荧光分光光度计测量从基板释放的AMC，激发波长为380nm，发射波长为430nm。

[动物实验]

在C57BL / 6J背景上的雄性ApoE - / - 小鼠（6-8周龄）和年龄匹配的野生型C57BL / 6J对照，在SPF级动物设施中饲养，在23℃下具有12小时光/暗循环（ ±2℃）。从6周开始，给小鼠喂食HCD（54.35％粗粮，20％猪油，0.15％胆固醇，15％蔗糖，0.5％胆酸钠，10％蛋黄粉）12周。所有ApoE - / - 小鼠每天通过胃内管饲给予10和25mg / kg二氢丹参酮I溶解在0.5％CMC-Na中或单独给予0.5％CMC-Na（载体对照）（每组n = 8）。

[参考文献]

[1]. Zhao W, et al. Dihydrotanshinone I Attenuates Atherosclerosis in ApoE-Deficient Mice: Role of NOX4/NF-κB Mediated Lectin-Like Oxidized LDL Receptor-1 (LOX-1) of the Endothelium. Front Pharmacol. 2016 Nov 8;7:418. eCollection 2016.

[2]. Wei Y, et al. The cardioprotection of dihydrotanshinone I against myocardial ischemia-reperfusion injury via inhibition of arachidonic acid ω-hydroxylase. Can J Physiol Pharmacol. 2016 Dec;94(12):1267-1275. Epub 2016 Jun 24.

[3]. Wang L, et al. Dihydrotanshinone I induced apoptosis and autophagy through caspase dependent pathway in colon cancer. Phytomedicine. 2015 Nov 15;22(12):1079-87.

[相关活性小分子]

二氢丹参酮 I物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
479.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
214.0 to 218.0 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄O₃

[ 分子量 ]:
278.302

[ 闪点 ]:
214.9±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
278.094299

[ PSA ]:
43.37000

[ LogP ]:
3.90

[ 外观性状 ]:
red

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
ethanol: soluble1mg/mL, clear, orange to red

二氢丹参酮 IMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

二氢丹参酮 I安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-50

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ RTECS号 ]:
SF8282630

二氢丹参酮 I文献

Dihydrotanshinone-I interferes with the RNA-binding activity of HuR affecting its post-transcriptional function.

Sci. Rep. 5 , 16478, (2015)

Post-transcriptional regulation is an essential determinant of gene expression programs in physiological and pathological conditions. HuR is a RNA-binding protein that orchestrates the stabilization a...

Comparison of neuroprotective effects of five major lipophilic diterpenoids from Danshen extract against experimentally induced transient cerebral ischemic damage.

Fitoterapia 83 , 1666-1674, (2012)

We observed neuroprotective effects of five major lipophilic diterpenes derived from Danshen (Radix Salvia miltiorrhiza) extract, such as cryptotanshinone (CTs), dihydrotanshinone I (DTsI), tanshinone...

Modeling gradient elution in countercurrent chromatography: efficient separation of tanshinones from Salvia miltiorrhiza Bunge.

J. Sep. Sci. 35 , 964-976, (2012)

Countercurrent chromatography (CCC) is a support-free liquid-liquid chromatography using centrifugal fields to hold the liquid stationary phase. CCC has been widely applied in the separation of variou...

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