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2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈

用途

MF63是mPGES-1抑制剂,对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
892549-43-8

[ 中文名 ]:
2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈

[ 英文名 ]:
MF63

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MF63是mPGES-1抑制剂,对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Xu D et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-6

[2]. Coté B et al. Substituted phenanthrene imidazoles as potent, selective, and orally active mPGES-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6816-20.

[3]. Baragatti B, Coceani F.,Dual, constrictor-to-dilator, response of the mouse ductus arteriosus to the microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, 2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10d]imidazole- 2-yl)isophthalonitrile.,Neonatology. 2011;100(2):139-46. Epub

[4]. Giroux A, et al. Discovery of disubstituted phenanthrene imidazoles as potent, selective and orally active mPGES-1 inhibitors.,Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5837-41. Epub 2009 Aug 28.

[5]. Xu D, L,et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation.,J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):75


[相关活性小分子]

甜橙黄酮； 5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮 | Zomepirac钠盐 | 氟比洛芬 | 利马前列素 | 盐酸苄达明 | 碱式水杨酸铋 | HPGDS抑制剂1 | HPGDS-IN-1 | 普拉洛芬 | 舒洛芬 | PGS-IN-1

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H11ClN4

[ 分子量 ]:
378.81300

[ 精确质量 ]:
378.06700

[ PSA ]:
76.26000

[ LogP ]:
5.93306

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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