PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 0.28 μM (PGS), 1.05 μM (5-lipoxygenase)[1]

合成的α-亚苄基-γ-丁内酯是纯异构体(顺式或反式)。 PGS-IN-1是反式异构体。 PGS-IN-1表现出有效的抗炎症和PGS抑制活性(IC50 =0.28μM)。 PGS-IN-1还显示出对5-脂氧合酶的有效抑制活性(IC50 =1.05μM)[1]。

将PGS-IN-1溶解在乙醇中，并在每次测定中将乙醇的最终浓度保持在2％。反应混合物包括反应缓冲液，酶（20μg蛋白质）和PGS-IN-1，总体积为0.2mL。将混合物在37℃下振荡孵育15分钟，并通过加入2.5mL乙酸乙酯和25μL1N甲酸终止[1]。

大鼠：将PGS-IN-1口服给予4-6只重160-220g的雄性Wistar大鼠。 1小时后，将0.9％NaCl中的1％角叉菜胶皮下注射到后爪中。在注射后5小时测量爪体积[1]。

[1]. Katsumi I, et al. Studies on styrene derivatives. I. Synthesis and antiinflammatory activities of alpha-benzylidene-gamma-butyrolactone derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1986 Jan;34(1):121-9.

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 甜橙黄酮； 5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮 | Zomepirac钠盐 | 咖啡酸 | 氟比洛芬 | 利马前列素 | 2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈 | 异紫花前胡内酯 | 盐酸苄达明 | 碱式水杨酸铋 | 马洛替酯