PGS-IN-1

PGS-IN-1用途

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC₅₀ 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC₅₀ 值为 1.05 μM。

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[ CAS 号 ]:
102271-49-8

[ 中文名 ]:
PGS-IN-1

[ 英文名 ]:
PGS-IN-1

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.28 μM (PGS), 1.05 μM (5-lipoxygenase)[1]

[体外研究]

合成的α-亚苄基-γ-丁内酯是纯异构体(顺式或反式)。 PGS-IN-1是反式异构体。 PGS-IN-1表现出有效的抗炎症和PGS抑制活性(IC50 =0.28μM)。 PGS-IN-1还显示出对5-脂氧合酶的有效抑制活性(IC50 =1.05μM)[1]。

[激酶实验]

将PGS-IN-1溶解在乙醇中，并在每次测定中将乙醇的最终浓度保持在2％。反应混合物包括反应缓冲液，酶（20μg蛋白质）和PGS-IN-1，总体积为0.2mL。将混合物在37℃下振荡孵育15分钟，并通过加入2.5mL乙酸乙酯和25μL1N甲酸终止[1]。

[动物实验]

大鼠：将PGS-IN-1口服给予4-6只重160-220g的雄性Wistar大鼠。 1小时后，将0.9％NaCl中的1％角叉菜胶皮下注射到后爪中。在注射后5小时测量爪体积[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆O₃

[ 分子量 ]:
302.40800

[ 精确质量 ]:
302.18800

[ PSA ]:
46.53000

[ LogP ]:
4.31750

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi