DC-5163

DC-5163用途

DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
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DC-5163名称

[ CAS 号 ]:
897771-47-0

[ 英文名 ]:
DC-5163

DC-5163生物活性

[ 描述 ]:

DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 176.3 nM (Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH))[1] Kd: 3.192 μM (GAPDH)[1]


[体外研究]

DC-5163(100μM；48h；MDA-MB-231细胞)明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。与对照组相比,DC-5163还显著降低了丙二醛-MB-231细胞的葡萄糖摄取、乳酸生成和18F-FDG摄取率[1]。25μM的DC-5163处理48小时后抑制BT-549细胞、MCF7细胞、HCT116细胞、MDA-MB-231细胞和A549细胞的GAPDH活性[1]。DC-5163抑制MDA-MB-231细胞增殖,48小时IC50为99.22μM,72小时IC50为52.09μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：100μM孵育时间：48h结果：明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Li T, et al. Discovery of novel glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase inhibitor via docking-based virtual screening. Bioorg Chem. 2020 Mar;96:103620.

DC-5163物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20ClN3OS

[ 分子量 ]:
361.89

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