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W146 TFA

W146 TFA用途

W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。

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W146 TFA名称

[ CAS 号 ]:
909725-62-8

[ 中文名 ]:
(R)-3-氨基-(3-己基苯基氨基)-4-氧代丁基膦酸(TFA盐)

[ 英文名 ]:
W146 TFA

[英文别名 ]:

W146 TFA生物活性

[ 描述 ]:

W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 398 nM (S1PR1)[1].

[体外研究]

W146是一种具有约70-80 nM Ki的S1PR1拮抗剂[1]。W146预处理显著增加活化切割的半胱天冬酶-3水平。经W146治疗后,S1P诱导的减少的内皮祖细胞凋亡被完全消除[2]。凋亡分析[2]细胞系：内皮祖细胞(EPCs)。浓度：10μM。培养时间：添加S1P前30分钟。结果：增加活化的切割半胱天冬酶-3水平。

[体内研究]

W146(5 mg/kg,ip,AMD3100给药前)预处理显示,与单独使用AMD3100治疗的小鼠相比,通过CFU-G/M集落形成试验测得的KSL-HSPC动员增加约8倍[3]W146介导的KSL-HSPC动员增强是特异性的,因为用W140预处理小鼠不能对AMD3100刺激的KSL-HSPC动员产生任何影响。注射W146、W140、JTE013或Cay10444不会改变小鼠的基础白细胞计数[3]。动物模型：小鼠(4-6周龄)[3]。剂量：5mg/kg。给药：IP,AMD3100(ADM)给药前1小时。结果：与右旋糖酐预处理后再给予AMD3100的小鼠相比,KSL-HSPC动员显著增加。

[参考文献]

[1]. M Germana Sanna, et al. Enhancement of capillary leakage and restoration of lymphocyte egress by a chiral S1P1 antagonist in vivo. Nat Chem Biol. 2006 Aug;2(8):434-41. Epub 2006 Jul 9.

[2]. Jingjing Liu, et al. 3-amino-4-(3-hexylphenylamino)-4-oxobutyl phosphonic acid (W146), a Selective Antagonist of Sphingosine-1-phospahte Receptor Subtype 1, Enhances AMD3100-stimulated Mobilization of Hematopoietic Stem Progenitor Cells in Animals. J Biochem Pharmacol Res. 2013 Dec; 1(4): 197–203.

[3]. Hang Wang, et al. Sphingosine-1-phosphate promotes the proliferation and attenuates apoptosis of Endothelial progenitor cells via S1PR1/S1PR3/PI3K/Akt pathway. Cell Biol Int. 2018 May 23.

W146 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₈F₃N₂O₆P

[ 分子量 ]:
456.4

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

W146 TFA

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W146 TFA生物活性

W146 TFA物理化学性质

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