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GS143

GS143用途

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。

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GS143名称

[ CAS 号 ]:
916232-21-8

[ 中文名 ]:
4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸

[ 英文名 ]:
GS143

[英文别名 ]:

MFCD30182334

GS143生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 5.2 μM (SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation)[2]

[体外研究]

GS143(10μM或20μM)对抗原诱导的Th2细胞分化有抑制作用,但对Th1细胞无抑制作用。GS143在剂量依赖性研究中显著支持Th2极性分化中IL-4的产生[1]。GS143可抑制TNFα诱导的NF-κB的转录,平均IC50值为10.5μM；GS143还可抑制TNFα诱导的HT-29结肠癌细胞ICAM-1的表达,IC50值为5.3μM和2.1μM,抑制LPS激活的THP-1细胞产生TNFα和IL-1β。GS143不抑制p53和β-连环蛋白[2]。

[体内研究]

GS143(16-32μg/体；鼻腔给药；一次性；BALB/c小鼠)治疗抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的NF-κB活化。GS143治疗还可抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞向气道募集,以及Th2细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子在气道中的表达[1]。动物模型：BALB/c小鼠(7-8周龄)卵圆蛋白注射[1]剂量：16μg/体或32μg/体给药：鼻腔给药；一次结果：抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的NF-κB活化。

[参考文献]

[1]. Koichi Hirose, et al. GS143, an IkappaB ubiquitination inhibitor, inhibits allergic airway inflammation in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Sep 26;374(3):507-11.

[2]. Hiroto Nakajima, et al. A novel small-molecule inhibitor of NF-kappaB signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Apr 18;368(4):1007-13.

GS143物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₁₉FN₂O₄

[ 分子量 ]:
466.5

[ 外观性状 ]:
A crystalline solid

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

GS143安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi