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2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸用途

溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。

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2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸名称

[ CAS 号 ]:
91714-94-2

[ 中文名 ]:
溴芬酸钠

[ 英文名 ]:
Bromfenac

[英文别名 ]:

Bromfenacum [Latin]
Bromfenac [INN]
Benzeneacetic acid, 2-amino-3-(4-bromobenzoyl)-
bromfenacum [INN_la]
2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
bromfenac
[2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
Bromfenacum
Bromfenaco [Spanish]
Duract

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸生物活性

[ 描述 ]:

溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

Human COX-1:5.56 nM (IC50)

Human COX-2:7.45 nM (IC50)

[体外研究]

溴芬酸(0-80μg/mL；24小时)可以浓度依赖性方式抑制转化生长因子-β2诱导的HLEC-B3上皮-间充质转化[2]。溴芬酸(80μg/Ml；48小时)抑制转化生长因子-β2诱导的人前囊上皮-间质转化[2]。细胞存活率测定[2]细胞系：转化生长因子-β2处理的人前囊浓度：80μg/mL孵育时间：48小时结果：抑制转化生长因子β2诱导的原代LEC上皮-间充质转化。细胞迁移试验[2]细胞系：HLEC-B3细胞浓度：0、20、40、60和80μg/mL孵育时间：24小时结果：抑制转化生长因子-β2诱导的HLEC-B3细胞的细胞迁移,并抑制上皮-间质转化标记物的过度表达。

[体内研究]

溴芬酸(0.0032-3.16%；100或200μL；涂抹在背部)在大鼠体内产生显著的抗炎活性,浓度低至0.1%(4小时预处理时间)或0.32%(18小时预处理)。溴芬酸(0.032-3.16%；100μL；擦在爪子上)在大鼠体内产生剂量相关的抗炎活性[3]。溴芬酸(0.032-1.0%；50μL)在直接应用于豚鼠暴露于紫外线的皮肤区域时,其阻断红斑的效力是消炎痛的26倍[3]。溴芬酸(0.0032-0.1%；50μL；每天在未注射的爪子上摩擦4小时,每周5天)会导致大鼠两后肢爪子体积的剂量和时间依赖性减少[3]。溴芬酸(0.32%；50μL；涂抹在腹部)对小鼠ACh攻击的腹部收缩产生显著的阻断作用[3]。溴芬酸(滴眼液；每眼1μL(0.09%)；每天两次；4W)部分减少角膜染色,并在4周时间点变得更慢[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150-250 g)注射卡拉胶[3]剂量：0.0032、0.01、0.032、0-1、0.32、1.0、3.16%(100或200μL)给药：在注射卡拉胶1-72小时前擦到背部。结果：在卡拉胶激发前1、2和4小时以0.32%的浓度施用时,产生显著的抗炎活性。在卡拉胶激发前1或4小时施用是活性的,但在激发前24小时(或更长时间)以0.2%施用时不是活性的。动物模型：雄性注射Salin或BTX-B[4]剂量：1μL(0.09%)/眼给药：滴眼液；每眼1μL(0.09%)；每天两次；4周结果：治疗后4周角膜荧光素染色评分改善。

[参考文献]

[1]. Tetsuo Kida, et al. Pharmacokinetics and efficacy of topically applied nonsteroidal anti-inflammatory drugs in retinochoroidal tissues in rabbits. PLoS One. 2014 May 5;9(5):e96481.

[2]. Xiaobo Zhang, et al. Drug-eluting intraocular lens with sustained bromfenac release for conquering posterior capsular opacification. Bioact Mater. 2021 Jul 23;9:343-357.

[3]. Nolan JC, et, al. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85.

[4]. Kaevalin Lekhanont, et al. Effects of topical anti-inflammatory agents in a botulinum toxin B-induced mouse model of keratoconjunctivitis sicca. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):27-34.

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
-129ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂BrNO₃

[ 分子量 ]:
334.165

[ 闪点 ]:
293.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
333.000061

[ PSA ]:
80.39000

[ LogP ]:
2.72

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.663

[ 储存条件 ]:
2-8°C

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2922509090

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸海关

[ 海关编码 ]: 2922509090

[ 中文概述 ]:
2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸生物活性

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