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N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺

N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺用途

HNHA是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。HNHA通过p21诱导将细胞周期阻滞在G1/S期。HNHA抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA可能是一种有效的抗乳腺癌药物[1]。

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N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺名称

[ CAS 号 ]:
926908-04-5

[ 中文名 ]:
N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺

[ 英文名 ]:
HNHA

[英文别名 ]:

N-hydroxy-7-(2-naphthylthio)heptanamide
N-Hydroxy-7-(2-naphthylsulfanyl)heptanamide
Heptanamide, N-hydroxy-7-(2-naphthalenylthio)-
hnha

N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

MMP-2

MMP-9

[体外研究]

HNHA(0-100μM,96 h)在较低浓度下对癌细胞系表现出强烈的抑制作用,尤其是对乳腺癌细胞、小鼠FM3A和人类MCF-7[1]。HNHA(15μM,24小时)在细胞周期的G1/S期抑制癌细胞,激活P21并拯救强烈的蛋白质乙酰化[1]。HNHA(15μM,12 h)抑制乳腺癌细胞中的血管生成蛋白,有效灭活MMP-2、MMP-9、VEGF和HIF-1α[1]。细胞增殖试验细胞系：FM3A、C1300、LA-N-1、LA-N-2、LA-N-5、NB16、NB19、NB69、SK-N-SH、MCF-7和HT-29【1】浓度：0-100μM孵育时间：96 h结果：在较低浓度下对所有癌细胞系(FM3A、C1300、LA-N-1、LA-N-2、LA-N-5、NB16、NB19、NB69、SK-N-SH、MCF-7和HT-29)均有较强的抑制作用,IC50值分别为15.70、55.63、22.78、23.18、26.70、19.64、21.26、,分别为22.31、65.09、14.33和16.98μM。细胞活力测定细胞系：FM3A和MCF-7【1】浓度：0、0.1、1、5、10、15、20、25、30μM培养时间：48小时结果：对小鼠和人乳腺癌细胞的活力表现出剂量依赖性抑制。细胞周期分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：15μM孵育时间：24小时结果：FM3A和MCF-7细胞阻滞在G1/S期。Western Blot分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：0、0.1、1、10和20μM(24 h)培养时间：1、6、24、48和72 h(15μM)结果：激活细胞增殖抑制物p21,增加组蛋白和非组蛋白乙酰化,抑制FM3A和MCF-7体外增殖,对提高FM3A和MCF-7组蛋白H3的乙酰化水平非常有效。组蛋白H3乙酰化的最有效剂量点为10-20μM。组蛋白H3乙酰化在接触药物1小时后达到峰值,并在1-6小时内保持稳定。Western Blot分析细胞系：FM3A和MCF-7细胞【1】浓度：15μM孵育时间：12小时结果：显示TIMP-1和TIMP-2的强烈诱导,并有效灭活MMP-2、MMP-9、VEGF和HIF-1α。

[体内研究]

HNHA(20μM/小鼠,IP,每2天一次,共6次注射)降低肿瘤负担,延长生存率,激活TIMP-1、TIMP-2和p21,抑制MMP-2、MMP-9、HIF-1α和VEGF蛋白表达[1]。动物模型：C3H/HeJ-FasL小鼠(FM3A乳腺癌细胞瘤异种移植,6周,n=25/组)[1]剂量：20μM/只小鼠给药：IP,每2天一次,共6次注射结果：减轻肿瘤负担,延长生存率。有效抑制体内癌症发展和血管生成。增加TIMP-1、TIMP-2和p21,降低MMP-2、MMP-9、HIF-1α和VEGF蛋白表达,减少CD34、HIF-1α和VEGF的分布。

[参考文献]

[1]. Park KC, et al. Potential anti-cancer activity of N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide (HNHA), a histone deacetylase inhibitor, against breast cancer both in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Feb;102(2):343-50.

N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁NO₂S

[ 分子量 ]:
303.42

[ 精确质量 ]:
303.129303

[ PSA ]:
74.63000

[ LogP ]:
3.71

[ 外观性状 ]:
白色至黄色粉末或晶体

[ 折射率 ]:
1.625

[ 储存条件 ]:
2-8°C

N-羟基-7-(2-萘硫基)-庚酰胺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi