CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1用途

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。
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CB2R/FAAH modulator-1名称

[ CAS 号 ]:
928892-60-8

[ 英文名 ]:
CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1生物活性

[ 描述 ]:

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB2R:14.8 nM (Ki)

CB2R:123.6 nM (EC50)

CB1R:241.3 nM (Ki)

CB1R:489 nM (EC50)


[体外研究]

CB2R/FAAH调制器-1(化合物 13; 10μM；24小时) 减少未刺激的单核细胞和巨噬细胞中促炎细胞因子 TNFα、IFN-γ、IL-1β和 第6页的产生[1] .

[参考文献]

[1]. Francesca Intranuov, et al. Development of N-(1-Adamantyl)benzamides as Novel Anti-Inflammatory Multitarget Agents Acting as Dual Modulators of the Cannabinoid CB2 Receptor and Fatty Acid Amide Hydrolase. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):235-250.  

CB2R/FAAH modulator-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H27NO2

[ 分子量 ]:
361.48

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