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Rimonabant-d10

Rimonabant-d10用途

利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
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Rimonabant-d10名称

[ CAS 号 ]:
929221-88-5

[ 英文名 ]:
Rimonabant-d10

[英文别名 ]:

Rimonabant-d10生物活性

[ 描述 ]:

利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Leite, C.E., et al. Rimonabant: An antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep 61 217-224 (2009).

[3]. Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL.AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: Implications for opioid/cannabinoid interaction studies.Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):905-15.

[4]. Zhang B, et al. Crystal Structures of Membrane Transporter MmpL3, an Anti-TB Drug Target. Cell. 2019 Jan 24;176(3):636-648.e13.

[5]. Erdozain, A. M. et al. The inverse agonist effect of rimonabant on G protein activation is not mediated by the cannabinoid CB1 receptor: Evidence from postmortem human brain Biochemical Pharmacology (2012), 83(2), 260-268.

Rimonabant-d10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H11D10Cl3N4O

[ 分子量 ]:
473.85

[ 精确质量 ]:
462.07800

[ PSA ]:
50.16000

[ LogP ]:
6.26740

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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