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Fiboflapon

Fiboflapon用途

GSK2190915(AM-803; Fiboflapon)是FLAP高效选择性抑制剂，binding IC50值为2.9nM。

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Fiboflapon名称

[ CAS 号 ]:
936350-00-4

[ 中文名 ]:
Fiboflapon

[ 英文名 ]:
GSK2190915

[英文别名 ]:

FIBOFLAPON
AM 803
Fiboflapon (USAN)
UNII-Y1NA96IX3T
Fiboflapon [USAN:INN]
GSK2190915

Fiboflapon生物活性

[ 描述 ]:

Fiboflapon (GSK2190915) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 76 nM (inhibition of LTB4 in human blood 5 h incubation)[1].

[体外研究]

Fiboflapon(AM-803)在大鼠和狗中表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。 Fiboflapon(AM-803)在啮齿动物支气管肺泡灌洗(BAL)模型中也表现出延长的药效学作用[1]。

[体内研究]

口服施用Fiboflapon(AM-803：1mg/kg)导致体外离子载体攻击的全血LTB4生物合成的持续抑制,具有> 90％抑制长达12小时且EC50为约7nM。当用钙离子载体在体内攻击大鼠肺时,Fiboflapon(AM-803)分别抑制LTB4和半胱氨酰白三烯(CysLT)产生,ED50分别为0.12mg/kg和0.37mg/kg。单次口服3mg/kg后16小时测量的抑制分别为LTB4和CysLT的86％和41％。在急性炎症情况下,Fiboflapon剂量依赖性地降低由腹膜酵母聚糖注射诱导的LTB4,CysLT,血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后,Fiboflapon增加暴露于致命静脉注射血小板活化因子(PAF)的小鼠的存活时间[1]。

[参考文献]

[1]. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once daily FLAP inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8013-29.

[2]. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8.

[相关活性小分子]

MK-886 | AM679 | Fiboflapon sodium | 喹夫拉朋 | AM 103

Fiboflapon物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
637.83100

[ 精确质量 ]:
637.29700

[ PSA ]:
111.77000

[ LogP ]:
8.97660

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Fiboflapon

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