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喹夫拉朋

喹夫拉朋用途

MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂,IC50 为1.6 nM。

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喹夫拉朋名称

[ CAS 号 ]:
136668-42-3

[ 中文名 ]:
喹夫拉朋

[ 英文名 ]:
MK-0591

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

quiflapon
Quiflapon [INN]
MK 0591
MK-0591

喹夫拉朋生物活性

[ 描述 ]:

MK591 (free acid) 是FLAP特异性抑制剂,IC50 为1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50 value: 1.6 nM (FLAP)[1].

[体外研究]

MK591(游离酸)是完整的人和引发的大鼠多形核白细胞(PMNL)(分别为IC50值3.1和6.1 nM)以及人类,松鼠猴和大鼠全血中白三烯(LT)生物合成的有效抑制剂(IC50值)分别为510,69和9nM)。 MK591(游离酸)对大鼠5-脂氧合酶没有影响。 MK591(游离酸)对5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)具有高亲和力,如FLAP结合测定中IC50值1.6nM和两种不同光亲和配体对FLAP的光亲和标记的抑制所证明。通过抑制人类PMNL中酶从细胞质转移到膜上,显示出对5-脂氧合酶活化的抑制[1]。

[体内研究]

MK591(游离酸)是体内LT生物合成的有效抑制剂,首先,在体外攻击从经处理的大鼠和松鼠猴获得的血液后,其次是在大鼠胸膜炎模型中,第三,通过抑制尿液监测在抗原攻击的过敏性绵羊中排泄LTE4。在用甲基麦角酰胺,蛔虫攻击的松鼠猴和蛔虫攻击的绵羊(早期和晚期反应)预处理的近交系大鼠中观察到MK591(游离酸)对抗原诱导的支气管收缩的抑制[1]。每天皮下注射载体或MK591(游离酸)10,20或40mg/kg皮下注射第1-4,5-9或10-14天。在第14天,对肺进行充气,固定和染色以进行组织病理学和形态学分析。用MK-0591(游离酸)未处理的高氧组治疗的高氧组显示出异常肺泡化的明确证据,但没有炎症[2]。

[参考文献]

[1]. Brideau C, et al. Pharmacology of MK-0591 (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-yl-methoxy)- indol-2-yl]-2,2-dimethyl propanoic acid), a potent, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1992 Jun;70(6):799-807.

[2]. Park MS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor MK-0591 prevents aberrant alveolarization in newborn mice exposed to 85% oxygen in a dose- and time-dependent manner. Lung. 2011 Feb;189(1):43-50.

[相关活性小分子]

MK-886 | Fiboflapon | AM679 | Quiflapon钠 | AM 103

喹夫拉朋物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
751.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₅ClN₂O₃S

[ 分子量 ]:
587.171

[ 闪点 ]:
408.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
586.205688

[ PSA ]:
89.65000

[ LogP ]:
8.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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喹夫拉朋合成路线

详细合成路线

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