异狼毒素
异狼毒素用途
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
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异狼毒素名称
[ CAS 号 ]:
93859-63-3
[ 中文名 ]:
异狼毒素
[ 英文名 ]:
iso-Chamaejasmin
[英文别名 ]:
- iso-Chamaejasmin
- Isochamaejasmin
异狼毒素生物活性
[ 描述 ]:
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
异瑞香素(6.25-100μM;24-72小时)通过时间和剂量依赖性方式显示出对 AW1型细胞的潜在毒性。异瑞香素(1000 mg/L、500 mg/L、250 mg/L、125 mg/L、62.5 mg/L;24小时、48小时、72小时和96小时)对 H、 玉米幼虫具有随时间的潜在毒性和剂量依赖性行为[1]。 异瑞香素(40-80μM;24小时)导致 脱氧核糖核酸损伤并增加 AW1型细胞中 γH2AX和 日志1的水平。使细胞周期停滞在G2/米期[1]。 异瑞香素(20-80μM;24小时)剂量依赖性诱导 AW1型细胞凋亡[1] 。 异瑞香素(20-80μM;24小时)显示 基质金属蛋白酶下降,Bax/Bcl-2表达上调,导致细胞色素 c释放到胞质溶胶中,胱天蛋白酶3/9激活,帕普裂解 [1] 。 异香草素显示 AW1型细胞中活性氧 (罗斯)水平的剂量依赖性升高、脂质过氧化产物的积累和抗氧化酶的失活[1]。 异香草素在转染的 海拉细胞中诱导 核因子-κB定向报告基因的表达,第50周为 3.23微米异香草素刺激的 核因子-κB报告基因活性伴随着 核因子-κB蛋白的核转位,并被 IκBα的显性失活结构阻断。异香草素还诱导丝裂原活化蛋白激酶 ERK1/2和 第38页以及 PKCδ的时间依赖性磷酸化[2] 。 细胞活力测定[1]细胞系:幼虫和神经元细胞(AW1)浓度:6.25μM、12.5μM、25μM、50μM和100 μM孵育时间:24小时、48小时和72小时结果:通过时间和剂量依赖的方式,在体内和体外对玉米赤霉病具有潜在毒性。细胞周期分析[1]细胞系:神经元细胞(AW1)浓度:40μM和80μM培养时间:24小时结果:细胞周期阻滞在G2/M期。凋亡分析[1]细胞系:神经元细胞(AW1)浓度:20μM、40μM和80μM培养时间:24小时结果:通过线粒体途径诱导AW1细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系:神经元细胞(AW1)浓度:20μM、40μM和80μM培养时间:24小时结果:Bax/Bcl-2表达上调,导致细胞色素c释放到胞浆中,caspase-3/9激活,PARP裂解。
[参考文献]
异狼毒素物理化学性质
[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
932.6±65.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C30H22O10
[ 分子量 ]:
542.490
[ 闪点 ]:
314.2±27.8 °C
[ 精确质量 ]:
542.121277
[ PSA ]:
173.98000
[ LogP ]:
6.61
[ 外观性状 ]:
粉末
[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.750
[ 储存条件 ]:
2-8℃,干燥,密闭
异狼毒素安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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