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8-(4-氯苯硫基)-鸟苷 3′,5′-环单磷酸 钠盐

用途

8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
93882-12-3

[ 中文名 ]:
8-(4-硫代氯苯基)腺苷-3,5-(环状)单磷酸钠盐

[ 英文名 ]:
8-CPT-Cyclic AMP sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

a-Fas和TNF-α/CHX诱导中性粒细胞迅速死亡(2小时内)至至少90%。常用的cAMP类似物8-pCPT-cAMP(0.7mM)延迟TNF-/CHX诱导和a-Fas诱导的细胞凋亡。它对TNF-/CHX诱导的细胞凋亡比对a-Fas更有效[2]。

[参考文献]

[1]. Connolly BJ, et al. 8-(4-Chlorophenyl)thio-cyclic AMP is a potent inhibitor of the cyclic GMP-specific phosphodiesterase (PDE VA). Biochem Pharmacol. 1992;44(12):2303-2306.

[2]. Krakstad C, et al. cAMP protects neutrophils against TNF-alpha-induced apoptosis by activation of cAMP-dependent protein kinase, independently of exchange protein directly activated by cAMP (Epac). J Leukoc Biol. 2004;76(3):641-647.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
799.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H14ClN5NaO6PS

[ 分子量 ]:
493.79

[ 闪点 ]:
437.1ºC

[ 精确质量 ]:
492.998871

[ PSA ]:
192.78000

[ LogP ]:
3.00660

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

MSDS

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

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Endocrinology 152 , 1829-38, (2011)

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Cell Death Differ. 21(12) , 1852-61, (2014)

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