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Cicaprost

Cicaprost用途

西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]

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Cicaprost名称

[ CAS 号 ]:
94079-80-8

[ 中文名 ]:
Cicaprost

[ 英文名 ]:
Cicaprost

[英文别名 ]:

Cicaprost生物活性

[ 描述 ]:

西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[体外研究]

Cicaprost可显著降低胎牛血清(FBS)刺激的人肺动脉平滑肌细胞(HPASMC)增殖。Cicaprost在30nm处显示出显著的抗增殖活性[2]。Cicaprost刺激[3H]环腺苷酸的产生,EC50值为1.5-22 nM,并刺激除SK-N-SH细胞外的所有细胞中[3H]肌醇磷酸的产生(EC50值为49-457 nM)[3]。细胞增殖试验[2]细胞系：HPASMC浓度：10pm、100pm、1nm、10nm、100nm、1μM和10μM培养时间：结果：EC50为24.1nm,呈剂量依赖性抑制增殖。

[体内研究]

西卡前列素可改变缺乏前列环素受体小鼠的疼痛感知和炎症反应。静脉注射西卡前列素(1μg/kg)会导致患者低血压∼麻醉野生型小鼠体内的30毫米汞柱[4]。动物模型：野生型(+/+)和IP−/− 小鼠[4]剂量：1μg/kg给药：静脉注射结果：引起小鼠低血压∼麻醉野生型小鼠的血压为30mmHg,而IP缺陷小鼠的血压即使在10μg/kg时也没有变化。

[参考文献]

[1]. Nicole Ferko, et al. NO synergism with cicaprost in the canine pulmonary artery. BioPharm Journal ONLINE 2:2 (1998).

[2]. Lucie H Clapp, et al. Differential effects of stable prostacyclin analogs on smooth muscle proliferation and cyclic AMP generation in human pulmonary artery. Am J Respir Cell Mol Biol. 2002 Feb;26(2):194-201.

[3]. Kevin B S Chow, et al. Protein kinase A-dependent coupling of mouse prostacyclin receptors to Gi is cell-type dependent. Eur J Pharmacol. 2003 Aug 1;474(1):7-13.

[4]. T Murata, et al. Altered pain perception and inflammatory response in mice lacking prostacyclin receptor. Nature. 1997 Aug 14;388(6643):678-82.

Cicaprost物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
591.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀O₅

[ 分子量 ]:
374.471

[ 闪点 ]:
203.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
374.209320

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
1.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.569

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Cicaprost

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Cicaprost生物活性

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Cicaprost合成路线

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