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CXL-1020

CXL-1020用途

CXL-1020是一种基于羟胺的硝基(HNO)供体。CXL-1020改善异常松弛大鼠的心脏肌力/肌张力和Ca2+循环。CXL-1020在犬模型中诱导血管舒张并改善心功能。CXL-1020已用于研究收缩性心力衰竭和稳定性心力衰竭[1]。

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CXL-1020名称

[ CAS 号 ]:
950834-06-7

[ 英文名 ]:
CXL-1020

CXL-1020生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

L-type calcium channel

[体内研究]

CXL-1020(100μg/kg/min；输注30分钟)改善了血流动力学和心脏功能,并增强了小鼠的舒张和收缩性能[1]。CXL-1020(3和10 mg/kg/min；4小时静脉输注)改善晚期心力衰竭犬的左心室收缩和舒张功能[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-350 g；异丙肾上腺素诱导的心功能不全)[1]剂量：100μg/kg/min给药：30分钟结果：改善正常大鼠的血流动力学和心功能,增强心功能不正常小鼠的舒张和收缩功能。动物模型：犬(冠状动脉微栓塞诱发心力衰竭)[2]3和10 mg/kg/min剂量：3和10 g/kg/分钟给药：4小时静脉输注结果：收缩主动脉压(AoP)适度降低；早期二尖瓣流入速度(DT)的EF和减速时间显著增加,左心室(LV)收缩末期容积(ESV)、左心室舒张末期压(EDP)和舒张末期壁应力(EDWS)显著降低,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Roof SR, et al. CXL-1020, a Novel Nitroxyl (HNO) Prodrug, Is More Effective than Milrinone in Models of Diastolic Dysfunction-A Cardiovascular Therapeutic: An Efficacy and Safety Study in the Rat. Front Physiol. 2017 Nov 10;8:894.

[2]. Mengjun Wang, et al. Intravenous Infusion of CXL-1020, a Novel Nitroxyl (HNO) Donor, Improves Left Ventricular Systolic and Diastolic Function in Dogs with Advanced Heart Failure. CARDIOVASCULAR PHARMACOLOGY. VOLUME 15, ISSUE 6, SUPPLEMENT, S73-S74, AUGUST 01, 2009.

CXL-1020物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₇H₉NO₅S₂

[ 分子量 ]:
251.28

CXL-1020

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