曲格列汀

曲格列汀用途

Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。

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曲格列汀作用

曲格列汀化学名为2-［{6-［(3Ｒ)-3-氨基哌啶-1-基］-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基］-4-氟苄腈，由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性，曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。

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曲格列汀名称

[ CAS 号 ]:
865759-25-7

[ 中文名 ]:
曲格列汀

[ 英文名 ]:
Trelagliptin

[英文别名 ]:

Trelagliptin (USAN)
Trelagliptin
UNII-Q836OWG55H
SYR 472

曲格列汀生物活性

[ 描述 ]:

Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Efficacy of SYR-472 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus

[2]. Efficacy and Safety of SYR-472 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus

[3]. Long-term Study of SYR-472

[4]. SYR-472 Open-label Study

[相关活性小分子]

曲格列汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
519.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀FN₅O₂

[ 分子量 ]:
357.382

[ 闪点 ]:
267.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
357.160095

[ PSA ]:
97.05000

[ LogP ]:
1.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20°C

[ 水溶解性 ]:
Practically insoluble (0.034 g/L) (25 ºC)

曲格列汀制备

以2-溴-5-氟甲苯为原料，用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂，醋酸钯催化上氰基，然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂，偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应，经过取代反应，上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐，以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料，二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，升温至165℃，与氰化亚铜偶联上氰基，自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4)，再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5)，然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA)，在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。

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曲格列汀

曲格列汀用途

曲格列汀作用

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曲格列汀生物活性

曲格列汀物理化学性质

曲格列汀制备

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