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米托坦-d8

更新时间:2024-04-02 09:12:19

米托坦-d8结构式
米托坦-d8结构式
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常用名 米托坦-d8 英文名 Mitotane-d8
CAS号 2673270-14-7 分子量 328.09
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H2D8Cl4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 米托坦-d8用途


Mitotane-d8是氘标记的Mitotane[1]。二氯二苯基三氯乙烷(DDT)的衍生物和二氯二苯三氯乙烷的同分异构体有氧杂环丁烷(2,4′-DDD),是一种抗肿瘤药物,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane至少部分通过细胞内游离胆固醇(FC)积累诱导的脂毒性发挥其促肾上腺皮质作用。Mitotane可以对促肾上腺皮质激素细胞产生直接的垂体作用。Mitotane可通过类固醇和异生素受体(SXR)的激活诱导CYP3A4基因表达,并具有药物相互作用[2][3][4][5]。

 米托坦-d8名称

中文名 米托坦-d8
英文名 Mitotane-d8

 米托坦-d8生物活性

描述 Mitotane-d8是氘标记的Mitotane[1]。二氯二苯基三氯乙烷(DDT)的衍生物和二氯二苯三氯乙烷的同分异构体有氧杂环丁烷(2,4′-DDD),是一种抗肿瘤药物,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane至少部分通过细胞内游离胆固醇(FC)积累诱导的脂毒性发挥其促肾上腺皮质作用。Mitotane可以对促肾上腺皮质激素细胞产生直接的垂体作用。Mitotane可通过类固醇和异生素受体(SXR)的激活诱导CYP3A4基因表达,并具有药物相互作用[2][3][4][5]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Takeshita A, Igarashi-Migitaka J, Koibuchi N, Mitotane induces CYP3A4 expression via activation of the steroid and xenobiotic receptor. J Endocrinol. 2013 Feb 15;216(3):297-305.  

[3]. Doghman M, et al. Lack of long-lasting effects of mitotane adjuvant therapy in a mouse xenograft model of adrenocortical carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 Dec 5;381(1-2):66-9.  

[4]. Zatelli MC, et al. Therapeutic concentrations of mitotane (o,p'-DDD) inhibit thyrotroph cell viability and TSH expression and secretion in a mouse cell line model. Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2453-61.  

[5]. Warde KM, et al. Mitotane Targets Lipid Droplets to Induce Lipolysis in Adrenocortical Carcinoma. Endocrinology. 2022 Sep 1;163(9):bqac102.  

 米托坦-d8物理化学性质

分子式 C14H2D8Cl4
分子量 328.09