FXIa-IN-8

• 常用名: FXIa-IN-8
• 英文名: FXIa-IN-8
• CAS号: 2744293-04-5
• 分子量: 629.07
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₂₉ClN₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FXIa-IN-8用途

FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。

FXIa-IN-8名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: FXIa-IN-8

FXIa-IN-8生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 靶点实验:

  IC50: 14.2 nM (FXIa); 27900 nM (PKal)[1]

• 体外研究: FXIa-IN-8(化合物35)(0-250µg/mL)对内源性途径显示出显著的抗凝活性,而不影响外源性途径[1]。
• 体内研究: FXIa-IN-8显示出对FXIa和PKal的选择性,IC50s分别为14.2、27900 nM【1】。FXIa-IN-8(6.5,19.5毫克/千克；静脉注射)在体内显示抗血栓活性[1]。FXIa-IN-8(50100mg/kg；静脉注射)无急性毒性【1】。FXIa-IN-8(10毫克/千克；静脉注射)显示中度PK谱[1]。FXIa-IN-8(19.5,39 mg/kg)比肝素钠(300 IU/kg)的出血风险低得多[1]。FXIa-IN-8在雄性SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。compd 35 T1/2(h)Cmax(µg/mL)AUC0-t(h·µg/mL)AUC0-∞ (h·µg/mL)Vz(mL/kg)Cl(mL/h/kg)MRT0-t(h)静脉注射(10 mg/kg)1.26 57 18.3 18.4 969 553 0.32雄性SD大鼠；静脉注射10毫克/千克[1]。动物模型：雄性SD大鼠【1】剂量：10 mg/kg(手术前10 min尾静脉注射300 IU/kg(2.7 mg/kg)肝素钠)给药：静脉注射。结果：显示中度PK谱,半衰期(T1/2)为1.26 h,清除率(Cl)为553 mL/h/kg。动物模型：C57BL/6J小鼠(FeCl3诱导的颈动脉血栓模型)[1]剂量：6.5,19.5 mg/kg给药：静脉注射。结果：6.5 mg/kg时闭塞时间略有延长,35 mg/kg时显示出良好的抗血栓活性。动物模型：ICR小鼠【1】剂量：50100mg/kg给药：静脉注射。结果：对小鼠不同组织均无明显毒性反应。动物模型：C57BL/6J小鼠【1】剂量：19.5、39、20、60、100 mg/kg给药：静脉注射。结果：60和100 mg/kg时出血风险较低。
• 参考文献:

  [1]. Yao N, et al. Targeting the S2 Subsite Enables the Structure-Based Discovery of Novel Highly Selective Factor XIa Inhibitors. J Med Chem. 2022; 65(5):4318-4334.

FXIa-IN-8物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₁H₂₉ClN₈O₅
• 分子量: 629.07

FXIa-IN-8常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2744293-04-5的分子量是多少？

A: 2744293-04-5分子量为629.07。

Q: 2744293-04-5的CAS号是多少？

A: 2744293-04-5CAS号为2744293-04-5。

Q: 2744293-04-5的中文名称是什么？

A: 2744293-04-5的中文名称为2744293-04-5。

Q: 2744293-04-5有什么用途？

A: 2744293-04-5主要用途：FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。

Q: 2744293-04-5的分子式是什么？

A: 2744293-04-5分子式为C31H29ClN8O5。

Q: 2744293-04-5的英文名称是什么？

A: 2744293-04-5英文名称为FXIa-IN-8。