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格拉司琼

格拉司琼用途

Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。
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格拉司琼作用

格拉司琼是一种止吐药，由葛兰素史克公司的前身英国史克必成医药公司在90年代初推出，用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐，止吐效力是昂丹司琼的6～11倍 。作用机制是通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用，从而达到抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐的效果。
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格拉司琼名称

[ CAS 号 ]:
109889-09-0

[ 中文名 ]:
格拉司琼

[ 英文名 ]:
Granisetron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

格拉司琼生物活性

[ 描述 ]:

Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
天然产物 >> 生物碱
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Sanger GJ, Nelson DR. Selective and functional 5-hydroxytryptamine3 receptor antagonism by BRL 43694 (granisetron). Eur J Pharmacol. 1989 Jan 10;159(2):113-24.

[2]. Maleki-Dizaji N, Eteraf-Oskouei T, Fakhrjou A, The effects of 5HT3 receptor antagonist granisetron on inflammatory parameters and angiogenesis in the air-pouch model of inflammation. Int Immunopharmacol. 2010 Sep;10(9):1010-6.

[3]. Boccia RV, Gordan LN, Clark G, Efficacy and tolerability of transdermal granisetron for the control of chemotherapy-induced nausea and vomiting associated with moderately and highly emetogenic multi-day chemotherapy: a randomized, double-blind, phase III study. Support Care Cancer. 2011 Oct;19(10):1609-17.


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

格拉司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.0±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H24N4O

[ 分子量 ]:
312.41

[ 闪点 ]:
275.6±27.3 °C

[ PSA ]:
50.16000

[ LogP ]:
1.47

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.690

[ 储存条件 ]:
-20℃

格拉司琼安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

格拉司琼合成路线

详细合成路线

格拉司琼上下游产品

格拉司琼上游产品

格拉司琼下游产品

格拉司琼制备

1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰氯和3-氨基-9-甲基-9-氮杂二环[3．3．1]壬烷反，即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化，得到盐酸格拉司琼。
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格拉司琼海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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