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多拉司琼

多拉司琼用途

Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

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多拉司琼名称

[ CAS 号 ]:
115956-12-2

[ 中文名 ]:
多拉司琼

[ 英文名 ]:
Dolasetron

[英文别名 ]:

Dolasetronum [inn-latin]
Dolasetron
Dolasetronum
Unii-82wi2L7Q6e

多拉司琼生物活性

[ 描述 ]:

Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 其他

[参考文献]

[1]. Faria C, et al. Outcomes Associated with 5-HT3-RA Therapy Selection in Patients with Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: A Retrospective Claims Analysis. Am Health Drug Benefits. 2014 Jan;7(1):50-8.

[2]. Schwartzberg L, et al. Pooled analysis of phase III clinical studies of palonosetron versus ondansetron, dolasetron, and granisetron in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). Support Care Cancer. 2014 Feb;22(2):469-77.

[相关活性小分子]

多拉司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37 g/cm3

[ 沸点 ]:
535.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
278 ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
324.37400

[ 闪点 ]:
277.4ºC

[ 精确质量 ]:
324.14700

[ PSA ]:
62.40000

[ LogP ]:
2.45690

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystaline

[ 蒸汽压 ]:
4.08E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.76

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

[ 水溶解性 ]:
可溶

多拉司琼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S36:Wear suitable protective clothing .

[ WGK德国 ]:
3

多拉司琼制备

环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。