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盐酸强力霉素

盐酸强力霉素用途

Doxycycline hyclate 是一种四环素抗生素,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。

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盐酸强力霉素名称

[ CAS 号 ]:
24390-14-5

[ 中文名 ]:
盐酸强力霉素

[ 英文名 ]:
Doxycycline hyclate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Doxycycline Hyclate / Monohydrate
DOXYCYCLINE HYCLATE USP GRADE
Azudoxat
Tetradox
HYDRAMYCIN
DOXYCYCLINE HYDRATE
Doxycycline Hyclate
Ronaxan
DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
Doxycycline hyclate COS

盐酸强力霉素生物活性

[ 描述 ]:

Doxycycline hyclate 是一种四环素抗生素,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

研究领域 >> 感染

[体外研究]

强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比,在所有实验时间点,暴露于含有25μg/ mL多西环素(DOX)/β-环糊精(βCD)的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖(p <0.05),在第二周达到最大值。暴露于DOX /βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶(AP)活性和胶原分泌水平也升高(与对照相比p <0.05),14天后达到最大值[3]。强力霉素(20 nM)抑制SMC(平滑肌细胞)类型培养物中ECM(细胞外基质)的产生和重塑,SMC-Ch(富含胆固醇的饮食)中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC -C(标准饮食)[4]。

[体内研究]

在杂合(HT)Col3a1敲除小鼠中,在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后,对9个月大的HT或野生型(WT)小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍(累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34,p <0.001)在强力霉素中完全预防(25或100 mg/kg) ,po)-处理组(1.1±0.56)[1]。

[激酶实验]

将明胶（0.1％（w / v））加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mM Tris-Cl pH 6.8,10％（w / v）SDS，20％（v）1：2混合。 / v）甘油，0.005％（w / v）溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液（2.5mM Tris，20mM甘氨酸，0.005％SDS）1:10稀释，并与样品缓冲液1：2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后，将凝胶浸泡在2.5％（w / v）Triton X-100中，在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50] mM Tris-Cl，pH 8.0,8mM CaCl 2,10mM ZnSO 2,0.02％（w / v）NaN 3]，在0.05％考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水（体积比1：4.5：4.5）中染色），在10％乙酸和5％甲醇中脱色，扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比，并用一维扫描软件进行光密度定量。结果，数值在0.07和3.75之间，没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开，使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果，加入活性MMP-9，pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。

[细胞实验]

当SMC中的ECM合成开始明显时，所有体外处理在SMC培养物中以90％汇合进行。将多西环素（20 nM）稀释于培养基中，浓度为10μg/ mL（20 nM），此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异，以及其他细胞系，培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中，当汇合度达到90％时，向每个含有3.7×104 Bq L- [5-3H] - 脯氨酸的孔中加入1mL培养基（ 9.62×1011 Bq / mmol）。温育48小时后，将细胞用0.5mL 0.5mol / L NaOH裂解1小时。用等量的0.5mol / L HCl中和所得溶液，用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10％TCA，并在4℃下以13,000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/ L NaOH中，然后用1mol / L HCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液（Tris-HCl，pH 7.6 20mM，CaCl 2 250mM终浓度）和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后，加入150μL10％TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中，并在液体闪烁计数器LS 600 TA中测量放射性。

[动物实验]

用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合（HT）Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg / kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天，动物的平均体重为25克，低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25（Doxy25）或100（Doxy100）mg /每天kg，分别。未处理的（野生型）WT和HT小鼠维持常规饮食（NIH-07小鼠/大鼠饮食）并用作对照。 3个月后，在一般吸入麻醉（氧气中异氟醚2％）和无菌条件下，腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激：通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后，第一个涂药器突然松开，然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口，将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后，通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液，收获主动脉和结肠和皮肤的部分。

[参考文献]

[1]. Wilfried Briest, et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.

[2]. Zhang N, et al. The PK/PD Interactions of Doxycycline against Mycoplasma gallisepticum. Front Microbiol. 2016 May 4;7:653.

[3]. Trajano VC, et al. Osteogenic activity of cyclodextrin-encapsulated doxycycline in a calcium phosphate PCL and PLGA composite. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2016 Jul 1;64:370-5.

[4]. Palomino-Morales R, et al. Inhibition of extracellular matrix production and remodeling by doxycycline in smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2016 Mar 25. Epub ahead of print

[5]. Wang X, et al. FTO is required for myogenesis by positively regulating mTOR-PGC-1α pathway-mediated mitochondria biogenesis. Cell Death Dis. 2017 Mar 23;8(3):e2702.

[相关活性小分子]

盐酸强力霉素物理化学性质

[ 沸点 ]:
685.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
206-209?C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄N₂O_8.1/₂C₂H₆O_.ClH_.1/₂H₂O

[ 分子量 ]:
512.94

[ 闪点 ]:
368.2ºC

[ PSA ]:
392.70000

[ LogP ]:
2.24370

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
1.03E-19mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2~8°C

盐酸强力霉素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸强力霉素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
QI8925000

[ 海关编码 ]:
2941302000

盐酸强力霉素海关

[ 海关编码 ]: 2941302000

盐酸强力霉素文献

Phospho-tyrosine dependent protein-protein interaction network.

Mol. Syst. Biol. 11(3) , 794, (2015)

Post-translational protein modifications, such as tyrosine phosphorylation, regulate protein-protein interactions (PPIs) critical for signal processing and cellular phenotypes. We extended an establis...

Antibacterial effect of doxycycline-coated dental abutment surfaces.

Biomed. Mater. 10 , 055003, (2015)

Biofilm formation on dental abutment may lead to peri-implant mucositis and subsequent peri-implantitis. These cases are clinically treated with antibiotics such as doxycycline (Doxy). Here we used an...

[Familial amyloid polyneuropathies: therapeutic issues].

Bull. Acad. Natl. Med. 196(7) , 1333-45; discussion 1345-7, (2012)

Patients with familial amyloidpolyneuropathies (FAP) require multidisciplinary neurologic and cardiologic management, including specific treatments to control the progression of systemic amyloidogenes...

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