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藤黄酸

藤黄酸用途

Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
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藤黄酸名称

[ CAS 号 ]:
2752-65-0

[ 中文名 ]:
藤黄酸

[ 英文名 ]:
Gambogic Acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

藤黄酸生物活性

[ 描述 ]:

Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

Bcl-B:0.66 μM (IC50)

Mcl-1:0.79 μM (IC50)

Bfl-1:1.06 μM (IC50)

Bcl-2:1.21 μM (IC50)

Bcl-xL:1.47 μM (IC50)

Bcl-W:2.02 μM (IC50)

Autophagy


[体外研究]

藤黄酸(Gambogic Acid)是一种药用化合物,来自树木的藤黄树(Garcinia hanburyi)。藤黄酸已经记录了培养中针对肿瘤细胞系的细胞毒活性,其中杀死50％细胞所需的浓度(LD50为~1μM)。使用FPA对抗藤黄酸对6种人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黄酸取代不同程度的FITC-BH3肽与所有6种蛋白结合,Bcl-XL的IC50为1.47μM,Bcl-2为1.21μM,Bcl-W为2.02μM,Bcl-B为0.66μM,1.06μM为Bfl-1,Mcl-1为[0.79μM] [1]。在暴露48小时后通过MTT测定评估藤黄酸(GA)或顺铂(CDDP)对A549,NCI-H460和NCI-H1299细胞的生长抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP观察到细胞生长的浓度依赖性抑制,A549细胞的IC50为3.56±0.36和21.88±3.21μM,NCI-H460细胞的IC50为4.05±0.51和25.76±4.03μM,和1.12±0.31μM NCI-H1299细胞为25.21±4.38μM[2]。

[体内研究]

为了进一步研究藤黄酸是否协同CDDP对抗体内肿瘤生长,将A549肿瘤植入SCID小鼠中。当用CDDP联合藤黄酸处理小鼠时,肿瘤抑制率为69.3％,而单独用CDDP和GA处理的小鼠的肿瘤抑制率分别为57.2％和29.0％[2]。

[细胞实验]

通过MTT测定确定藤黄酸，单独的CDDP或组合处理的体外细胞活力效应。将细胞（2×10 4个细胞/ mL）接种到96孔培养板中。孵育过夜后，用藤黄酸（0.44,0.88,1.75,3.5,7,10.5和14μM）处理A549细胞;用藤黄酸（0.5,1,2,4,8,12和16μM）处理NCI-H460细胞;用藤黄酸（0.125,0.25,0.5,1,2和4μM）处理NCI-H1299细胞。对于在NSCLC细胞中的组合治疗，测试三种序列：（a）将藤黄酸随后将CDDP细胞暴露于藤黄酸48小时，然后在冲洗出藤黄酸后，用CDDP处理细胞另外48小时; （b）将CDDP接着将藤黄酸细胞暴露于CDDP 48小时，然后在冲洗掉CDDP后，将细胞用藤黄酸处理另外48小时; （c）同时处理细胞暴露于藤黄酸和ADM两小时48小时。通过使用组合指数（CI）[2]分析药物相互作用的性质。

[动物实验]

小鼠[2]为了确定藤黄酸与CDDP结合的体内抗肿瘤活性，将活A549细胞（每只小鼠5×106 /100μLPBS）皮下注射到7-8周龄雄性SCID的右侧腹部。老鼠。当平均肿瘤体积达到100 mm3时，将小鼠随机分为4个治疗组，包括对照组（仅生理盐水，n = 5），藤黄酸（每2天3.0 mg / kg，静脉注射; n = 6），CDDP（每周4mg / kg，静脉内; n = 6），和顺序组合（在藤黄酸处理前一天进行CDDP处理，n = 6）。 CDDP（4mg / kg，每周）通常以小于最大耐受剂量的剂量施用，以试图允许更容易检测与铂基试剂和藤黄酸的组合治疗的任何累加效应。用calipre每2天测量一次肿瘤大小。每2天记录一次体重。 14天后，杀死小鼠并切除肿瘤并储存在-80℃直至进一步分析。

[参考文献]

[1]. Zhai D, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1639-46.

[2]. Wang LH, et al. Gambogic acid synergistically potentiates cisplatin-induced apoptosis in non-small-cell lung cancer through suppressing NF-κB and MAPK/HO-1 signalling. Br J Cancer. 2014 Jan 21;110(2):341-52.


[相关活性小分子]

维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 奥巴克拉甲磺酸盐 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽 | WEHI-539盐酸盐 | A-1331852 | Bax inhibitor peptide V5 | FX1 | N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 | UMI-77 | 醋酸棉酚 | 乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸

藤黄酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
808.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
88.5°C

[ 分子式 ]:
C38H44O8

[ 分子量 ]:
628.751

[ 闪点 ]:
251.4±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
628.303589

[ PSA ]:
119.36000

[ LogP ]:
10.30

[ 外观性状 ]:
黄色至橙色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开储运

藤黄酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

藤黄酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
PB9268200
CHEMICAL NAME :
1,5-Methano-1H,3H,11H-furo(3,4-g)pyrano(3,2-b)xanthen e-1-crotonic acid, 3a,4,5,7-tetrahydro- 8-hydroxy-alpha,3,3,11-tetramethyl-13-(3-methyl-2-but enyl)-11-(4-methyl-3- pentenyl)-7,15- dioxo-, (Z)-
CAS REGISTRY NUMBER :
2752-65-0
LAST UPDATED :
199503
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C38-H44-O8
MOLECULAR WEIGHT :
628.82

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
88 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Liver - other changes
REFERENCE :
IJEBA6 Indian Journal of Experimental Biology. (Publications & Information Directorate, CSIR, Hillside Rd., New Delhi 110 012, India) V.1- 1963- Volume(issue)/page/year: 5,96,1967
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
107 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Liver - other changes
REFERENCE :
IJEBA6 Indian Journal of Experimental Biology. (Publications & Information Directorate, CSIR, Hillside Rd., New Delhi 110 012, India) V.1- 1963- Volume(issue)/page/year: 5,96,1967
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
354 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85GDA2 "CRC Handbook of Antibiotic Compounds," Vols.1- , Berdy, J., Boca Raton, FL, CRC Press, 1980- Volume(issue)/page/year: 8(1),331,1982
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION :
55 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85PEAG "Zhongliu Yanjiu" Cancer Review, Yu, R., et al., eds., Shanghai Science/Technology Publisher, Peop. Rep. China, 1994 Volume(issue)/page/year: -,220,1994
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藤黄酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ WGK德国 ]:
1.0

[ RTECS号 ]:
PB9268200

[ 海关编码 ]:
2942000000

藤黄酸海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

藤黄酸文献

Induction of programmed erythrocyte death by gambogic acid.

Cell Physiol. Biochem. 30(2) , 428-38, (2012)

Gambogic acid, a xanthone from Garcinia hanburyi, stimulates apoptosis and has thus anticancer potency. Similar to apoptosis of nucleated cells, erythrocytes may undergo apoptosis-like suicidal death ...

Gambogic acid as a non-competitive inhibitor of ATP-binding cassette transporter B1 reverses the multidrug resistance of human epithelial cancers by promoting ATP-binding cassette transporter B1 protein degradation.

Basic Clin Pharmacol Toxicol. 112(1) , 25-33, (2013)

Gambogic acid (GA) is known for its anti-cancer activity in a phase II clinical trial. However, the detailed molecular mechanisms of its anti-multidrug resistance remain unclear. The present study was...

Subcellular localization and activity of gambogic acid.

ChemBioChem. 13(8) , 1191-8, (2012)

The natural product gambogic acid (GA) has shown significant potential as an anticancer agent as it is able to induce apoptosis in multiple tumor cell lines, including multidrug-resistant cell lines, ...


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