波生坦
更新时间：2025-08-19 20:56:07
波生坦结构式
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常用名 | 波生坦 | 英文名 | Bosentan hydrate |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 157212-55-0 | 分子量 | 569.629 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | 742.3ºC at 760 mmHg | |
| 分子式 | C27H31N5O7S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 402.8ºC |
波生坦用途Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
| 中文名 | 波生坦(水合物) |
|---|---|
| 英文名 | bosentan hydrate |
| 中文别名 | 波生坦(一水合物) | 波生坦 | 波生坦一水合物 | 伯森坦一水合物 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1] |
| 体外研究 | 波生坦(BOS)竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞(SMC)上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM,对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中,波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍(平均IC50 = 7.1对474.8 nM)[1]。 |
| 体内研究 | 单剂量波生坦62.5 mg(对基线p <0.01)血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍,在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中,当在波生坦100mg/kg之上给予时,Macitentan 30mg/kg进一步降低平均动脉血压(MAP)19mmHg。相反,在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中,Macitentan 30 mg/kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压(MPAP),而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。 |
| 细胞实验 | 通过台盼蓝排除试验评估细胞活力。用指定浓度的波生坦（10,20和40μM）处理人真皮成纤维细胞。在24和48小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死亡）和未染色（存活）细胞[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠[3]使用2个月大的DSS大鼠和2个月大的Wistar大鼠。平均动脉压（MAP）或平均肺动脉压（MPAP）和心率（HR）的药理学影响在单次强饲后120小时测量，剂量范围为0.1至100 mg / kg（Macitentan）或3至600 mg / kg（波生坦）。为了确定Macitentan是否能提供优于Bosentan的药理活性，设计了一项研究，其中：1）Macitentan在剂量反应曲线建立的波生坦最大有效剂量的基础上给药。 2）在最大有效剂量的Macitentan之上施用相同剂量的波生坦。第二化合物的最大有效剂量以第一测试化合物的Tmax施用。 |
| 参考文献 |
| 沸点 | 742.3ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C27H31N5O7S |
| 分子量 | 569.629 |
| 闪点 | 402.8ºC |
| 精确质量 | 569.194397 |
| PSA | 163.26000 |
| LogP | 5.29340 |
| InChIKey | SXTRWVVIEPWAKM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | COc1ccccc1Oc1c(NS(=O)(=O)c2ccc(C(C)(C)C)cc2)nc(-c2ncccn2)nc1OCCO.O |
| 外观性状 | 固体 |
| 蒸汽压 | 3.84E-23mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
| 危害码 (欧洲) | Xi |
|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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实验名称：Discovery of Small Molecules to Inhibit Human Cytomegalovirus Nuclear Egress
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：HCMV UL50
External Id：HMS1262
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实验名称：MELAS cybrid survival enhancement under low glucose conditions
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：N/A
External Id：HMS1419
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实验名称：Stabilization of p53 in human papillomavirus-positive cells
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：Cellular tumor antigen p53
External Id：HMS1485
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1
| 4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzolsulfonamidhydrat |
| Tracleer |
| Bosentan hydrate |
| Bosentan monohydrate |
| 4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide hydrate (1:1) |
| 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide,hydrate |
| N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide hydrate (1:1) |
| UNII-Q326023R30 |
| N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide hydrate |
| Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2'-bipyrimidin]-4-yl]-, hydrate (1:1) |
| Bosentan (hydrate) |
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- 产品名：波生坦 一水合物
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