升麻素苷结构式
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常用名 | 升麻素苷 | 英文名 | Prim-O-glucosylcimifugin |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 80681-45-4 | 分子量 | 468.451 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 736.9±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C22H28O11 | 熔点 | 120 °C | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 255.0±26.4 °C |
升麻素苷用途Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。 |
| 中文名 | 升麻素苷 |
|---|---|
| 英文名 | (2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-one |
| 中文别名 | 升麻苷 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
iNOS COX-2 |
| 体外研究 | Prim-O-葡糖基甘氨酸(POG)是最高含量的色酮,是防风(RS)中主要的活性成分之一。 Prim-O-葡糖基甘氨酸通过抑制JAK2/STAT3信号传导抑制iNOS和COX-2表达,在RAW 264.7巨噬细胞中发挥抗炎作用。测量Prim-O-葡糖基糖苷对LPS活化的Raw 264.7巨噬细胞的细胞毒性。用LPS(1μg/ mL)和递增浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸(15,50和100μg/ mL)处理原始264.7巨噬细胞24小时,并通过CCK-8测定评估细胞活力。与DMSO处理的细胞(对照)相比,24小时和暴露于15-100μg/ mL Prim-O-葡糖基糖苷后,细胞活力不受显着影响。为了研究Prim-O-葡糖基甘氨酸的抗炎作用,在LPS激活的RAW 264.7细胞中检查Prim-O-葡糖基甘氨酸是否可以影响NO合成。用LPS(1μg/ mL)和各种浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸(15,50和100μg/ mL)处理巨噬细胞24小时。通过Griess反应在培养物上清液中未测量浓度。培养上清液中的NO浓度随着LPS暴露而显着增加,并且Prim-O-葡糖基糖苷以浓度依赖性方式显着抑制LPS诱导的NO产生[1]。 |
| 体内研究 | 在脂多糖(LPS)给药后7小时收集支气管肺泡灌洗液(BALF),并通过ELISA测量BALF中的细胞因子水平。与对照组相比,BALF中TNF-α,IL-1β和IL-6水平显着增加。然而,用Prime-O-葡萄糖基甘氨酸(2.5,5或10 mg/kg)预处理可显着下调TNF-α,IL-1β和IL-6的水平,呈剂量依赖性(P <0.05,P <0.05 0.01)[1]。 |
| 细胞实验 | 细胞计数试剂盒(CCK-8)用于测定Prim-O-葡糖基甘氨酸的细胞毒性浓度。简而言之,将Raw 264.7细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种在96孔中并孵育过夜。然后用1μg/ mL LPS刺激细胞,并用各种浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸(15,50和100μg/ mL; MedChem Express,Princeton,NJ,USA)或DMSO处理。在37℃温育24小时后,将CCK-8溶液加入每个孔中并再温育1小时。使用酶标仪[1]在450nm处测量吸光度。 |
| 动物实验 | 使用小鼠[1] BALB / c雄性小鼠,8周龄,体重约18至20g。将小鼠随机分为5组:对照组; LPS组; LPS + Prime-O-葡萄糖基甘氨酸(2.5,5或10mg / kg体重)。腹膜内给予Prime-O-葡糖基甘氨酸。 1小时后,LPS组和LPS + Prime-O-葡萄糖基甘氨酸组小鼠鼻内(in)(200mg / L)给予50μLLPS以诱导急性肺损伤。对照小鼠在没有LPS的情况下鼻内(in)给予50μLPBS[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 736.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 120 °C |
| 分子式 | C22H28O11 |
| 分子量 | 468.451 |
| 闪点 | 255.0±26.4 °C |
| 精确质量 | 468.163147 |
| PSA | 168.28000 |
| LogP | -1.35 |
| InChIKey | XIUVHOSBSDYXRG-UVTAEQIVSA-N |
| SMILES | COc1c2c(cc3oc(COC4OC(CO)C(O)C(O)C4O)cc(=O)c13)OC(C(C)(C)O)C2 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.648 |
| 储存条件 | <0°C;避免加热 |
| 安全声明 (欧洲) | 24/25 |
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| 海关编码 | 29389090 |
| 升麻素苷上游产品 0 | |
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| 升麻素苷下游产品 3 | |
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实验名称:Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens]
External Id:OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN
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实验名称:QFRET-based biochemical primary high throughput screening assay to identify exosite i...
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 preproprotein [Homo sapiens]
External Id:ADAM17_INH_QFRET_1536_1X%INH PRUN
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实验名称:Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens]
External Id:CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN
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实验名称:uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ...
来源:Burnham Center for Chemical Genomics
靶标:N/A
External Id:BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay
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实验名称:Fluorescence polarization to screen for inhibitor that competite the binding of FadD2...
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靶标:FATTY-ACID-CoA LIGASE FADD28 (FATTY-ACID-CoA SYNTHETASE)
External Id:2147-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity
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实验名称:Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfect...
来源:Broad Institute
靶标:N/A
External Id:Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfected HEK293 cells Inhibition - 7011-01_Antagonist_SinglePoint_HTS_Activity
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实验名称:Inhibition of HCV NS3 helicase overexpressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed a...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL2060535
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实验名称:Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify pos...
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens]
External Id:CHRM1_PAM_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN
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实验名称:Inhibition of SARS coronavirus nsP13 helicase activity expressed in Escherichia coli ...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
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实验名称:Fluorescence polarization-based biochemical high throughput primary assay to identify...
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:RecName: Full=Sialate O-acetylesterase; AltName: Full=H-Lse; AltName: Full=Sialic acid-specific 9-O-acetylesterase; Flags: Precursor [Homo sapiens]
External Id:SIAE_INH_FP_1536_1X%INH PRUN
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| HMS2196A10 |
| [(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β-D-glucopyranoside |
| N1606 |
| [(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β-D-glucopyranoside |
| Prim-O-glucosylcimifugin |