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升麻素苷

升麻素苷用途

Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

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升麻素苷名称

[ CAS 号 ]:
80681-45-4

[ 中文名 ]:
升麻素苷

[ 英文名 ]:
Prim-O-glucosylcimifugin

[中文别名 ]:

升麻苷

[英文别名 ]:

HMS2196A10
N1606
Prim-O-glucosylcimifugin

升麻素苷生物活性

[ 描述 ]:

Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

iNOS

COX-2

[体外研究]

Prim-O-葡糖基甘氨酸(POG)是最高含量的色酮,是防风(RS)中主要的活性成分之一。 Prim-O-葡糖基甘氨酸通过抑制JAK2/STAT3信号传导抑制iNOS和COX-2表达,在RAW 264.7巨噬细胞中发挥抗炎作用。测量Prim-O-葡糖基糖苷对LPS活化的Raw 264.7巨噬细胞的细胞毒性。用LPS(1μg/ mL)和递增浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸(15,50和100μg/ mL)处理原始264.7巨噬细胞24小时,并通过CCK-8测定评估细胞活力。与DMSO处理的细胞(对照)相比,24小时和暴露于15-100μg/ mL Prim-O-葡糖基糖苷后,细胞活力不受显着影响。为了研究Prim-O-葡糖基甘氨酸的抗炎作用,在LPS激活的RAW 264.7细胞中检查Prim-O-葡糖基甘氨酸是否可以影响NO合成。用LPS(1μg/ mL)和各种浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸(15,50和100μg/ mL)处理巨噬细胞24小时。通过Griess反应在培养物上清液中未测量浓度。培养上清液中的NO浓度随着LPS暴露而显着增加,并且Prim-O-葡糖基糖苷以浓度依赖性方式显着抑制LPS诱导的NO产生[1]。

[体内研究]

在脂多糖(LPS)给药后7小时收集支气管肺泡灌洗液(BALF),并通过ELISA测量BALF中的细胞因子水平。与对照组相比,BALF中TNF-α,IL-1β和IL-6水平显着增加。然而,用Prime-O-葡萄糖基甘氨酸(2.5,5或10 mg/kg)预处理可显着下调TNF-α,IL-1β和IL-6的水平,呈剂量依赖性(P <0.05,P <0.05 0.01)[1]。

[细胞实验]

细胞计数试剂盒（CCK-8）用于测定Prim-O-葡糖基甘氨酸的细胞毒性浓度。简而言之，将Raw 264.7细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种在96孔中并孵育过夜。然后用1μg/ mL LPS刺激细胞，并用各种浓度的Prim-O-葡糖基甘氨酸（15,50和100μg/ mL; MedChem Express，Princeton，NJ，USA）或DMSO处理。在37℃温育24小时后，将CCK-8溶液加入每个孔中并再温育1小时。使用酶标仪[1]在450nm处测量吸光度。

[动物实验]

使用小鼠[1] BALB / c雄性小鼠，8周龄，体重约18至20g。将小鼠随机分为5组：对照组; LPS组; LPS + Prime-O-葡萄糖基甘氨酸（2.5,5或10mg / kg体重）。腹膜内给予Prime-O-葡糖基甘氨酸。 1小时后，LPS组和LPS + Prime-O-葡萄糖基甘氨酸组小鼠鼻内（in）（200mg / L）给予50μLLPS以诱导急性肺损伤。对照小鼠在没有LPS的情况下鼻内（in）给予50μLPBS[1]。

[参考文献]

[1]. Zhou J, et al. Prim-O-glucosylcimifugin Attenuates Lipopolysaccharideinduced Inflammatory Response in RAW 264.7 Macrophages. Pharmacogn Mag. 2017 Jul-Sep;13(51):378-384.

[2]. Chen N, et al. Prime-O-glucosylcimifugin attenuates lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice. Int Immunopharmacol. 2013 Jun;16(2):139-47.

[相关活性小分子]

升麻素苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
736.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
120 °C

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈O₁₁

[ 分子量 ]:
468.451

[ 闪点 ]:
255.0±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
468.163147

[ PSA ]:
168.28000

[ LogP ]:
-1.35

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

升麻素苷安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
29389090

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